化学药物制剂研究基本技术指导原则(精选)[借鉴].pdfVIP

化学药物制剂研究基本技术指导原则 （第二稿） 二 ΟΟ 四年三月十八日 目 录 一、概述 二、制剂研究的基本内容 三、剂型的选择 四、处方研究 （一）、原料药 （二）、辅料 （三）、处方设计 （四）、处方筛选和优化 （五）、处方的确定 五、制备工艺研究 （一）、工艺设计 （二）、工艺研究 （三）、工艺放大 六、药品包装材料的选择 七、质量研究和稳定性研究 word. 1 / 13 【附录】 【参考文献】 【起草说明】 【著者】 一、概述 药物必须制成适宜的剂型才能用于临床。制剂研发的目的就是要保证药物的药效， 降低毒副作用，提高临床使用的顺应性。如果剂型选择不当，处方、工艺设计不合理，对产品 质量会产生一定的影响，甚至影响到产品疗效及安全性。因此，制剂研究在药物研究与开发中 占有十分重要的地位。 本指导原则是在参考国内外有关制剂研究的技术指导原则的基础上， 根据药品研究开发的自身规律， 结合国内药物研发实际状况， 并考虑到目前制剂研究中容易被 忽视的影响制剂质量、有效性、安全性的重点问题进行制订的。 由于制剂的剂型及生产工艺 纷繁复杂，且各种新剂型和新工艺也在不断出现，制剂研究中具体情况差异很大。本指导原则 主要阐述制剂研究的基本思路和方法， 为制剂研究提供基本的技术指导和帮助。 关于各种剂型 研究的详细技术要求，不在本指导原则中详述， 药物研发者可参照本指导原则阐述的制剂研究 的基本思路开展相应的研究工作。 二、制剂研究的基本内容 制剂的剂型种类繁多，生产工艺 也有着各自的特点， 研究中会面临许多具体情况和特殊问题。 但制剂研究的总体目标是一致的， 即通过一系列研究工作，保证制剂剂型选择依据充分，处方合理，工艺稳定，生产过程得到有 效控制，适合工业化生产。制剂研究的基本内容是相同的，一般包括以下方面： 1、剂型的选择 药物研发者通过对原料药理化性质及生物学性质考察， 根据临床治疗和应用的 需要，选择适宜的剂型。 2 、处方研究 根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收情况， 选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化，初步确定处方。 3 、制备工艺研究 根据剂型的特点， 结合药物理化性质和稳定性情况， 进行工艺研究及优化， 初步确定实验室规模样品的生产工艺， 并建立相应的过程控制指标。 为实现制剂工业化生产，保证生产中药品质量稳定，需要进行 工艺放大研究，必要时需要对处方、生产工艺、生产设备等进行调整。 4 、药品包装材料的选 择 主要侧重于药品内包装材料的考察。可通过文献调研，或通过制剂与包装材料相容性研究 等实验初步选择内包装材料，并通过加速试验和长期留样试验继续进行考察。 5 、质量研究和 稳定性研究 质量研究和稳定性研究已分别制订相应的指导原则，涉及此部分工作可参照有关 word. 2 / 13 指导原则进行。 制剂研究的各项工作既有其侧重点和需要解决的关键问题，彼此之间又有着 密切联系。剂型选择是以对药物的理化性质、生物学特性及临床应用需求综合分析为基础的，