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口服降糖药品分类
一 磺脲类:
(一) 作用机制:
1、胰腺内作用机制:促进β细胞ATP敏感钾离子通道关闭是胰岛素释放关键机制,磺脲类药品和葡萄糖(经过转运、磷酸化、氧化代谢产生ATP)均可经过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2、胰腺外作用机制:磺脲类药品除了对β细胞有直接刺激作用外,还可使外周葡萄糖利用增加10%-52%(平均29%)。
第一代磺脲类药品和第二代磺脲类药品相比,亲协力低,脂溶性差,对细胞膜穿透性差,需口服较大剂量才能达成和之相同降糖效果;第一代比第二代磺脲类药品所引发低血糖反应及其它不良反应发生率高,所以第一代磺脲类药品在临床上应用越来越少。
3、磺脲类药品用药特点:磺脲类药品每日使用剂量范围较大,在一定剂量范围内,磺脲类药品降糖作用呈剂量依靠性,但超出最大有效浓度后降糖作用并不随之增强,相反副反应显著增加。
4、磺脲类药品选药标准:
(1)非肥胖2型糖尿病一线用药;
(2)老年或以餐后血糖升高为主者宜选择短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;
(3)轻-中度肾功效不全患者可选择格列喹酮;
(4)病程较长,空腹血糖较高2型糖尿病患者可选择中-长久有效类药品(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5 代表药品有:
格列吡秦(迪沙片、美吡达) 格列美脲:万苏平
格列喹酮:糖适平 格列齐特(甲磺吡脲):达美康
格列苯脲:优降糖 甲苯磺丁脲:D860
有很好胰岛功效、新诊疗糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GAD)阴性糖尿病患者对磺脲药品反应良好。使用磺脲类药品诊疗血糖控制不能达标时,能够合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者通常不一样时联合应用两种磺脲类药品。
6、副作用
(1).低血糖反应:高龄,饮酒,肝/肾疾病,多个药品相互作用。
(2).体重增加:长久使用磺脲类药品过程中出现体重增加。
(3).其它:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功效异常,白细胞降低,粒细胞缺乏,贫血,血小板降低,皮疹等。
7、禁忌证和注意事项
(1)禁忌证:1型糖尿病患者不可单独使用;有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者;有严重肝、脑、心、肾、眼等并发症者;对磺胺类药品过敏者。
(2)注意事项:妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素诊疗;老年人使用磺脲类药品剂量要酌情调整;不推荐儿童服用;肝肾功效不全患者酌情使用。
二 双胍类:
双胍类药关键不刺激胰岛素分泌,它作用关键是让身体里面胰岛素在细胞水平利用上能够提升,所以双胍类药不会引发低血糖。双胍类用药因为它对胃肠道有点刺激,所以刚开始用药时候,通常主张一顿饭吃二分之一,把药送进去,这么做降低对胃刺激,或吃饭了以后立马把药吃进去。代表药品:苯乙双胍(降糖灵,DBI); 二甲双胍(Metformin)。
1、作用机制:
(1)降低糖异生
(2)抑制肠道对葡萄糖吸收,用大鼠做试验证实,能使肠葡萄糖吸收量降低二分之一。
(3)改善胰岛素敏感性。
(4)增加外周组织对葡萄糖转运、利用和氧化。
(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白(LDL)并增加高密度脂蛋白(HDL)降低心血管并发症。
(6)抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长,降低缺氧引发人上皮细胞增生。
(7)抑制血小板聚集,增加纤溶性,降低血管通透性,增加动脉舒缩力和血流量。延缓血管并发症发生。
(8)抑制糖化终末产物(AGE)生成。
(9)抑制甲基乙二醛(丙酮醛,Methylglyoxal,MG)生成,MG,为一个反应性a-二羧基物,和糖尿病慢性并发症有亲密关系。二甲双胍可直接抑制MG生成,还可经过降低血糖而间接降低对组织损害。
2、适应症
⑴经饮食控制和体育锻炼,血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖高血糖患者。因为这类患者服用这类药品不会使体重深入增加,而且还有点减低体重功效,有些人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖诊疗。⑶能够和磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素适用,加强降糖力度。同时能够加用双胍类降糖药以降低胰岛素用量。
⑷年纪不太大、肝肾功效问题不大,而且没有发生酮症危险患者。
3、二甲双胍副作用:
⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药,尤其是降糖灵最严重副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵剂量大于每日150毫克时,就会使体内乳酸生成量有所增加。老年人,或年纪即使不太大,但心血管、肺、肝、肾有问题糖尿病病患者,因为体内缺氧,乳酸生成增多,而其代谢、清除发生障碍,轻易发生乳酸性酸中毒,这类患者如服用较大量降糖灵,发生乳酸性酸中毒危险性就显著增大。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、口内有金属味、腹胀、腹泻等,降糖灵引发胃肠道症状可能性比二甲双胍大,其程度也比二甲双胍严重。
⑶肝、
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