甲磺酸伊马替尼合成路线工艺.docx

下载文档 降价啦

178
0
约小于1千字
约 2页
2020-10-24 发布于天津
举报
版权申诉
保障服务

甲磺酸伊马替尼合成路线工艺.docx

1、本文档共2页，其中可免费阅读1页，需付费100金币后方可阅读剩余内容。
2、本文档内容版权归属内容提供方，所产生的收益全部归内容提供方所有。如果您对本文有版权争议，可选择认领，认领后既往收益都归您。
3、本文档由用户上传，本站不保证质量和数量令人满意，可能有诸多瑕疵，付费之前，请仔细先通过免费阅读内容等途径辨别内容交易风险。如存在严重挂羊头卖狗肉之情形，可联系本站下载客服投诉处理。
4、文档侵权举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。

合成路线一以甲基硝基苯胺为起始原料经过缩合还原环合等反应制得抗肿瘤药物甲磺酸伊马替尼并分别讨论了采用无水碳酸钾代替二异丙基乙胺水合肼和普通催化剂代替铂炭催化剂以及采用异戊醇作为溶剂的优点最终反应总收率超过用高效液相色谱分析产品纯度在以上合成路线二用乙酰吡啶和二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得二甲胺基吡啶基丙烯酮与甲基硝基苯基胍硝酸盐经成环还原由氯甲基苯甲酰氯酰化后与甲基哌嗪反应所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼总收率约合成路线为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺以甲基一硝基苯胺为原料先后经历加成环合还

合成路线一：以4-甲基-3-硝基苯胺为起始原料，经过缩合、还原、环合等反应制得抗肿瘤药物甲磺酸伊马替尼。并分别讨论了采用无水碳酸钾代替二异丙基乙胺、水合肼和普通催化剂代替铂炭催化剂以及采用异戊醇作为溶剂的优点。最终反应总收率超过50%,用高效液相色谱分析产品纯度在 99.5%以上。合成路线二：用3-乙酰吡啶（2）和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛（3）反应得3-二甲胺基-1-（3- 吡啶基）-2- 丙烯-1- 酮（4） , 4与2-甲基-5-硝基苯基胍硝酸盐（6）经成环、还原、由4-氯甲基苯甲酰氯酰化后与 N-甲基哌嗪反应，所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼，总收率约 58