质子泵抑制剂的区别ppt参考课件.ppt

“ ” “ ” 质子泵抑制剂的区别 Baoshan Shanghai No.1 Peoples BranchHospital * 目前上市的产品 * 质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相关疾病的治疗。 作用机制： H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中，是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物），然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。 * * 五 种 PPI 药 物 代 谢 表 * 药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种： CYP2C19*1（野生型）：强代谢能力，黄种人中65%是*1型等位基因； CYP2C19*2：弱代谢能力，编码的蛋白失活，黄种人中30%是*2型等位基因； CYP2C19*3：弱代谢能力，编码的蛋白被截断而失活，黄种人中5%是*3型等位基因。 * 一代较二代起效时间慢，药效不够强，需要多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间突破现象（NAB）,不一定能24小时稳定抑酸，服药时间及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大。 * 服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。 * * 根除幽门螺杆菌方案 目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢，中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。 用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。 * “ ” “ ”