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人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸( 1962 ,已弃用) 第二代 吡哌酸( 1974 ) 第三代 (含“ F” ) 诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟 沙星、 依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星 第 四代 克林沙星、加替沙星等 药动学 吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星外,其 余吸收率 >80% 分布:组织穿透性好,分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培氟) 达治疗浓度 代谢与排泄:差异较大,氧氟、环丙胆汁中浓 度高 共同特点 1 、抗菌作用 ( 1 )抗菌谱广: G + 、 G - 细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) ( 2 )作用机制独特(抑制 DNA 回旋酶),与其他抗 菌药间无明显交叉耐药性 ( 3 ) PAE 较长 2 、给药途径广(口服、注射均可) 3 、生物利用度较高,通透性较好 4 、不良反应较小 抗菌作用(第三代) 1 、抑菌谱广 G - 菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球 —— 强; 绿脓 (环丙、氧氟) G + 菌:金葡、链球 —— 敏感 分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕) 支原体、衣原体、立克次体敏感 2 、机制: ( 1 )抑制细菌 DNA 回旋酶, 细菌直径 1~2 ? M DNA 分子长度 > 1000 ? M 后者需要高度扭转、形成超螺旋结构 ? 装配在菌体内(回旋酶) A A 3 、耐药性:存在交叉耐药,有增长趋势 临床应用 敏感菌感染: 1. 呼吸道感染 、胃肠道感染 (伤寒、副伤寒、 细菌性肠炎、菌 ) 、泌尿生殖道感染 、淋病、 皮肤软组织感染等 —— 显效 2. 骨髓炎、关节感染 不良反应 1 、胃肠道反应 2 、中枢神经系统 兴奋症状: 可 逆,可能是药物 阻断了 GABA 的 A 受体所致 3 、过敏反应 光敏性皮炎(尤为皮肤蓄积者,如洛美 沙星、司帕沙星) 4 、其他 可能引起骨关节病(动物实验),可致关节 痛,儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用 药物相互作用 1 、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢,避免合用 2 、与非甾体抗炎药合用 ? CNS 兴奋、惊厥的发 生 率 ? 3 、 H 2 受体阻断药及 Mg 2+ 、 Al 3+ 、 Ca 2+ 、 Fe 2+ 降低其生 物利用度,避免同服 常用药物特点 诺氟沙星( Norfloxacin ,氟哌酸) 第一个含“ F” 喹诺酮类 F 为 35~45% ,血浓度较低 主用于肠道、尿路感染,亦可用于呼吸道 皮肤软组织、眼科感染,疗效一般 环丙沙星( Ciprofloxacin ) F 较高,仅比诺氟高,比其他喹诺酮低。 抗菌作用: 对 G - 杆菌最强: 如大肠、痢疾、流感、 绿脓等,对 产酶淋球、耐药金葡有效, 伤寒及 TB 杆菌有效 应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染,第二线治疗伤寒及抗 TB 药 氧氟沙星( Ofloxacin ,氟嗪酸) F 比诺氟沙星高 分布广:肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度, 尿液浓度高 (与左氧氟 沙星并列首位) 抗菌作用:比诺氟沙星强(一般菌) 应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗 TB 杆菌第二线药 左氧氟沙星( Levofloxacin ,可乐必妥) 1 、为氧氟沙星的左旋异构体 2 、抗菌谱同氧氟,作用强,为氧氟沙星(消 旋体)的 2 倍 3 、不良反应少 洛美沙星( Lomefloxacin ) 特点: 1 、生物利用度高( 90~100% ) 2 、抗菌活性同氧氟沙

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