2020年临床执业医师考试《药理学》高频考点.docVIP

2020年临床执业医师考试《药理学》高频考点.doc

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PAGE10 / NUMPAGES10 2020年临床执业医师考试《药理学》高频考点 1.首过消除:最常见给药途径:口服;最主要器官:肝脏。舌下和直肠给药可避免。 2.一级(线性)消除动力学:绝大多数的方式,恒定百分比消除,单位时间递减,半衰期恒定,5个t1/2后基本干净。 零级(非线性)消除动力学:恒定速率消除。 3.生物利用度=体内药物总量/用药总量×100%.评价药物制剂质量的指标,静注为100%. 4.副作用:由于选择性低,治疗剂量,难避免,不严重。 毒性反应:剂量过大。 后遗效应:停药后残存。 停药反应:突然停药加剧。 过敏反应:过敏体质,药理性拮抗药解救无效。 特异质反应:特异质,遗传异常。 5.治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50.指数越大越安全。 6.激动药:有亲和力,有内在活性。 拮抗药:有亲和力,无内在活性。 7.乙酰胆碱Ach→胆碱受体:M样作用→心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,平滑肌收缩,瞳孔缩小。 N样作用→骨骼肌收缩。 乙酰胆碱酯酶→胆碱+乙酸。 毛果芸香碱:M激。对眼和腺体作用明显,缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。 抗胆碱脂酶药:相当于M、N激。易逆性:新斯的明。促进胃肠道,兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速,禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性:有机磷。 胆碱酯酶复活药:相当于N阻。对已老化的胆碱酯酶无复活作用。有机磷中毒首选氯解磷定。 阿托品:M阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆碱。 ? 12.乙琥胺不良反应:胃肠道反应、中枢神经系统症状、再障。 丙戊酸钠不良反应:肝损害。 13.左旋多巴:1%进入中枢起治疗作用,99%进入外周导致不良反应。对静止性震颤疗效差,对抗精神病药引起的帕金森病无效。不良反应:胃肠道反应,心血管反应,运动过多症,开-关反应,精神症状(作用于皮质下边缘系统)。 卡比多巴:氨基酸脱羧酶抑制剂,与左旋多巴合用,减少在外周转化为多巴胺的量。 苯海索:中枢性抗胆碱药,抗震颤有效,对抗精神病药引起的帕金森病有效。 14.氯丙嗪:吩噻嗪类,阻断多巴胺受体、α、M.抗精神病(中脑-边缘系统),镇吐(延脑,对前庭刺激所致呕吐无效,不用于晕动症),体温调节(下丘脑,降温),内分泌系统(垂体,促催乳素、抑生长激素)。用于精神分裂症阳性症状、顽固性呃逆、冬眠合剂(+哌替啶+异丙嗪)。 15.碳酸锂:用于躁狂症,安全范围窄,早期为胃肠道反应,可引起共济失调。 丙米嗪:三环类抗抑郁药,对心肌有奎尼丁样作用,对精神分裂症的抑郁状态疗效差。 16.吗啡:镇痛(阿片受体),镇静,致欣快,呼吸抑制(急性中毒主要死因),镇咳,缩瞳,可致便秘、胆绞痛、支哮、尿潴留、直立性低血压。用于严重创伤、烧伤、手术剧痛,心源性哮喘,对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用M阻。急性中毒时针尖样瞳孔,纳洛酮解救。 17.解热镇痛抗炎药:抑制环氧化酶COX,减少前列腺素合成。解热镇痛在中枢,抗炎在外周。 阿司匹林:小剂量抑制血小板聚集,大剂量解热镇痛抗炎抗风湿。不良反应:胃肠道反应最常见,加重出血倾向,水杨酸反应,过敏反应,瑞夷综合症,肾毒性。 扑热息痛:只有中枢作用,无抗炎作用。 18.钙拮抗药:选择性:二氢吡啶类(硝苯地平)、苯并噻氮?类(地尔硫?)、苯烷胺类(维拉帕米),非选择性:氟桂利嗪。对心肌负性肌力、负性频率、负性传导,舒张血管、支气管,保护动脉、红细胞、血小板、肾功能。非二氢吡啶类抑制心肌,禁用于心衰。 19.高血压伴快速型心律失常→维拉帕米。 室上性心动过速→维拉帕米。 脑血管疾病→尼莫地平。 脑动脉痉挛和脑栓塞的预防→尼莫地平、氟桂利嗪。 变异型心绞痛→硝苯地平。 20.抗心律失常药:Ⅰ类(钠通道阻断药):Ⅰa(奎尼丁、普鲁卡因胺),Ⅰb(利多卡因、苯妥英钠),Ⅰc(普罗帕酮、氟卡尼)。Ⅱ类(β阻)。Ⅲ类(延长动作电位时程APD药):胺碘酮。Ⅳ类(钙阻)。 21.利多卡因:抑制4相Na+内流,缩短普肯耶纤维和心室肌的APD,用于室性心律失常。 普萘洛尔:降低窦房结自律性,用于室上性心律失常,窦速的首选。 胺碘酮:阻断Na+、K+通道、α、β,广谱。 维拉帕米:阵发性室上速的首选。 22.袢利尿药:呋塞米,最有效,作用于髓袢升支粗段,用于急性肺水肿,有耳毒性。 噻嗪类利尿药:氢氯噻嗪,中效,作用于远曲小管近端,用于高血压、尿崩症。 两者均为排钾型,抑制Na+-K+-Cl-共转运子,抑制NaCl的重吸收为作用机制,均可致高血糖、高血脂、低钾血症、高尿酸血症,痛风禁用。 23.保钾利尿剂:螺内酯,竞争性抑制醛固酮受体,作用于远曲小管+集合管。不良反应:高钾血症、性激素样副作用。 碳酸酐酶抑

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