厚朴中生物活性成分的研究现状.docVIP

厚朴中生物活性成分的研究现状 葛亚龙 田光辉* (陕西理工学院化学与环境科学学院 陕西汉中 723000) 摘要：厚朴常用中药材，可用于治疗多种疾病，这里对厚朴中的活性成分及其生理作用进行简单地阐述。 关键词：厚朴；活性成分；研究现状 厚朴为常用中药，始载于《神农本草经》列为中品，历代本草与《中国药典》均有记载。厚朴别名厚皮、重皮、赤朴、烈朴、川朴、紫油厚朴等，为木兰科植物，喜生于温凉湿润气候和排水良好的酸性土壤以及山坡山麓路旁溪边的杂木林中，主要分布在陕西、甘肃、湖北、四川、贵州等地。厚朴的干皮、根皮以及枝皮，温味苦辛，无毒，入脾、胃、大肠，能温中下气，燥湿清痰，且具有抗菌、抗病毒、抗过敏、影响胃肠活动、肌肉松弛和中枢抑制作用。厚朴有显著的生理活性，其主要成分为厚朴酚与和厚朴酚。 1 厚朴中的活性成分 厚朴中生物活性丰富多样，人们对其研究甚多。在厚朴的活性成分中主要有5％的酚类物质[1]，以木兰醇和厚朴酚居多，1％的挥发油以及生物碱。对商品厚朴（是干皮、根皮或枝皮）的挥发油进行GC-MS鉴定出48种成分，主要成分为按叶油醇及其异构体，约占挥发油总量的40％-55％，其次是聚伞花素，占挥发油总量的10％-20％，α-蒎烯、莰烯、胁柠檬烯、桉叶油素、芳樟醇、樟脑、龙脑、α-萜品醇也叫松油醇、佳味酚等含量较高，均大于1％，且有香芹醇、香芹酮、薄荷酮、丁香酚、甲基丁香酚、乙酸肉桂酯、十四烷酸、油酸、十六烷酸和9,12一十八碳二烯醛等物质。厚朴中还含有四氢厚朴酚、厚朴酚、木兰箭毒碱、鞣质、皂甙等成分。厚朴中微量元素有钙、钠、钾、镁、铁、锰、锌、铜等。厚朴药理作用的主要成分是厚朴酚类物质和β-桉油醇。国内外关于厚朴酚、和厚朴酚类化合物药效分子机制方面的研究较多[2]，在分析分子几何构象、电子结构、电化学反应行为及比较药理活性差异的基础上，对厚朴酚、和厚朴酚类化合物的构效关系和作用的生物靶分子进行探讨。一般认为厚朴中的主要活性成分厚朴酚与和厚朴酚，其表现出高效低毒，有开发分子药物的潜力。厚朴因含有这些化学成分，才表现出多种药理活性，在临床上的运用日益广泛。 2 厚朴的抗菌作用 厚朴酚与和厚朴酚对须癣毛癣菌、石膏状小孢霉、絮状表皮癣菌、黑曲霉、新生隐球菌、白色念珠菌等的最小抑菌浓度（MIC）为5-100 ug/mL。和厚朴酚对牙齿周围的病原菌有显著的抑制作用，对变形链球菌、血链球菌、内氏放线菌、粘性放线菌和乳酸杆菌等致龋菌生长和产酸影响的体外研究表明，对这5种口腔致龋菌有强的抑制作用，MIC低至3.9ug/mL。让40例病人以厚朴根水溶液，每日早晚含漱，并以厚朴片口嚼，每日4次以上，每次保持5min以上，半年后复查，发现厚朴对龋洞形成有明显抑制作用，有控制浅龋发展的功效。厚朴提取物的粗结晶及其钠盐对牙病中致龋菌变异链球菌株有强力、高效、快速的抗菌作用，且有口服毒性小的优点。为筛选出具有抗致龋菌的中草药，检测最小抑菌和杀菌浓度，对实验用的各种中草药分别采用水、醇两种方法提取有效成分，通过纸片扩散法筛选出具有抗致龋菌的中草药[3]，用液体稀释方法确定最小抑菌和最小杀菌浓度，对变形链球菌株和茸毛链球菌有较强的抑菌或杀菌作用，厚朴醇提取物的杀菌效果最强。在药物对致龋菌产酸能力的研究中发现，厚朴酚及和厚朴酚对致龋菌产酸均有一定的抑制作用，且随着药物浓度增加，抑制作用增强[4]，厚朴酚与和厚朴酚对牙周致病菌伴放线放线杆菌、牙龈卟啉菌、中间普氏茵、藤黄微球菌以及枯草芽孢杆菌的最小抑制浓度为2.5mg/mL，可开发成牙周保健药物。 厚朴有广谱抗菌作用，抗菌性能比较稳定。使用5种幽门螺杆菌属致病菌作为测试菌，对30种中国传统治疗胃溃疡植物乙醇提取物进行活性测试，其中厚朴表现出明显的抗菌活性，其MIC接近60.0mg/mL，厚朴能抗胃溃疡。用KB纸片扩散法，使用100％厚朴浸出液滤片对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌等抑菌作用的研究表明厚朴对这些细菌有明显地抑制作用[5]。以和厚朴酚标准品为试验材料，测定对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌抑菌活性[6]，和厚朴酚对这3种致病细菌均有很强的抑菌作用，抑菌浓度在l0mg/L以内。厚朴中总酚类提取物的抑菌效果明显，测定厚朴提取物对不同细菌的抑菌浓度以及抑菌圈大小，厚朴酚与厚朴提取物对金黄色葡萄球菌和链球菌的抑制作用明显强于大肠杆菌和沙门氏菌，其最低抑菌浓度相差8-16倍[7]。厚朴提取物与厚朴酚对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌和链球菌的抑制作用强于对革兰氏阴性菌如大肠杆菌和沙门氏菌的抑制作用。 3 厚朴对血液系统的作用 厚朴酚防止脑缺血，用小鼠常压耐缺氧实验测定小鼠氧耗量及存活时间，小鼠双侧颈总动脉结扎引起急性不完全脑缺血模型，测定小鼠死亡时间，大鼠大脑中