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{医疗药品管理}一药理学 是研究药物防治疾病的一 门科学 一章药理学是研究药物防治疾病的一门科学。主要研究药物与机体的相 作用规律，即研究药物对机体的作用（药效学）及机体对药物的作用（药物动力学）的 基本规律。 药物对机体的作用（药效学） 机体对药物的作用（药动学） 影响药物作用的因素 药物对机体的作用（药效学）： 一、兴奋作用与抑制作用：使机体功能增强的作用称为兴奋作用；使机体功能减弱的作 用称为抑制作用。 二、局部作用与吸收作用：药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称为局部作用； 当药物吸收入血流后所出现的作用称为吸收作用。 三、直接作用与间接作用：药物对所接触的组织器官直接产生的作用称为直接作用；由 直接作用所引起其它器官的效应称为间接作用。 四、药物作用的选择性：药物吸收后对某组织器官产生明显的作用，而对其它组织器官 作用很弱或几无作用，这种作用称为选择性作用。 五、防治作用与不良反应：与防治疾病目的有关的作用称为防治作用。与防治目的无关甚至有 害的的作用称为不良反应，其中包括副作用、毒性反应、过敏反应、继发反应等。 副作用：指药物在治疗量时，引起的与防治疾病的目的无关甚至有害、但对组织器官无损害的作 用。毒性反应：指药物过量或久用产生严重的功能紊乱、组织损伤的作用。过敏反应又称变态反 应：是指个别特异质机体接触某些药物时所引起的病理性异常免疫反应。这种反应与特异质有关， 与药物的剂量无关。继发反应：是继发于治疗作用所出现的不良反应。习惯性：是指长期用药停 药后有继续用药的欲望。成瘾性：是指长期用药停药后有戒断症状。 六、药物作用的机理：1 、改变理化环境；2 、酶促或酶抑作用；3 、对代谢影响；4 、影 响细胞膜的通透性；5 、影响活性物质释放；6 、作用于受体。 机体对药物的作用（药动学）： 一、生物膜的基本结构：细胞膜和亚细胞膜（线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜）总称 为生物膜。生物膜主要由蛋白质（60-75%）与不连续的脂质双分子层（25-40% ，主要是磷脂）所 组成。蛋白质分布在脂质层的两侧，有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔（直径约 8Å）及特殊转运系 统。由于生物膜主要由脂质构成，故脂溶性药物易通过；由于具有膜孔，所以水及水溶性、非极 性小分子药物也能通过；由于有特殊的转运系统，所以水溶性大分子物质也能选择性地通过生物 膜。 二、药物转运： （一）被动转运（简单扩散）：药物经膜孔扩散和脂溶扩散通过生物膜。特点：由高浓度向低 浓度扩散，直至膜两侧浓度相等（动态平衡）；不需酶，不耗能；无饱和现象，也不受其它转运 物质抑制；多属外源性物质的转运方式。被动转运包括膜孔扩散和脂溶扩散。膜孔扩散（滤 过）：膜孔直径约 8Å （埃，1Å=10-10 米），直径＜8Å 或分子量＜100 的水溶性小分子物质均易通 过膜孔扩散。脂溶扩散：即非离子扩散，细胞膜具有类脂结构，脂溶性药物可溶于类脂质透过细 胞膜，药物的脂溶性越大越易扩散。扩散速度取决于膜两侧药物浓度梯度及药物在膜内的溶解度。 受药物解离度的影响也很大。药物离解成阴、阳离子后，极性增加，脂溶性下降，难穿透类脂质 屏障。 （二）特殊转运：主要包括主动转运和易化扩散。主动转运又名 “上坡”转运：特点：是一种 载体转运，靠酶促，耗能；可逆浓度梯度透过细胞膜；两种药物转运机制相同时，可出现竞争性 抑制；有饱和现象；多属内源性代谢物质的转运方式。易化扩散：是通过镶嵌在细胞膜上的多肽 蛋白质来进行的。药物与膜蛋白外侧亚单位（载体）结合后，引起该蛋白质构型改变，将药物甩 向内侧，再由该蛋白质的内侧亚单位通过构型变化，进一步把药物甩入细胞内。与主动转运不同 之处是顺浓度梯度，不需酶促，不耗能；所需载体在药物浓度高时可被饱和，转运系统可被某些 物质抑制或竞争。 三、药物的体内过程：即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、 代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。代谢属于化学变化亦称转化。 机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过 程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。 （一）吸收：药物从给药部位进入血循环称为吸收。影响吸收的因素主要有： 1 、给药途径：吸收速度：吸入＞舌下＞肌注＞皮下＞直肠＞口服＞皮肤。 2 、药物性质：（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；（2）水溶性：易溶于水的药物易吸收； （3）离解度：不解离部分脂溶性较大，易吸收；而解离部分，由于带有极性，脂溶性低，难以 吸收。。 口服药物被吸收进