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口服降糖药物的分类
一 磺脲类 :
(一) 作用机制:
1 、胰腺内作用机制:促使 β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制,
磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、 氧化代谢产生ATP)均可通过此机制刺激胰
腺β细胞释放胰岛素。
2 、胰腺外作用机制:磺脲类药物除了对 β细胞有直接刺激作用外,还可使外周葡萄糖利用
增加 10 %-52 %(平均 29 %)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比, 亲合力低, 脂溶性差, 对细胞膜穿透性差,
需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果; 第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖
反应及其他不良反应发生率高,因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 、磺脲类药物的用药特点 :磺脲类药物每日使用剂量范围较大,在一定剂量范围内,磺脲类
药物降糖作用呈剂量依赖性, 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强, 相反副反应明
显增加。
4 、磺脲类药物的选药原则 :
(1)非肥胖2型糖尿病的一线用药;
(2)老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;
(3)轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮;
(4) 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格
列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片) 。
代表药物有:
格列吡秦(迪沙片、美吡达) 格列美脲:万苏平
格列喹酮:糖适平 格列齐特(甲磺吡脲) :达美康
格列苯脲:优降糖 甲苯磺丁脲: D860
有较好的胰岛功能、 新诊断糖尿病、 胰岛细胞抗体 (ICA) 或谷氨酸脱羧酶抗体 (G
AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,
可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、 α-糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联
合应用两种磺脲类药物。
、副作用
(1 ).低血糖反应 :高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。
(2 ).体重增加 :长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(3 ).其他 :恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,
血小板减少,皮疹等。
、禁忌证和注意事项
禁忌证:1型糖尿病患者不可单独使用;有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者;有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者;对磺胺类药物过敏者。
注意事项:妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗;老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整;不推荐儿童服用;肝肾功能不全的患者酌情使用。
二 双胍类:
双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利
用上能够提高, 所以双胍类药不会引起低血糖。 双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激, 所
以刚开始用药的时候,一般主张一顿饭吃一半,把药送进去, 这样做减少对胃的刺激, 或者
吃饭了以后立马把药吃进去。 代表药物: 苯乙双胍 (降糖灵 ,DBI ); 二甲双胍 (Metformin) 。
、作用机制:
减少糖异生
抑制肠道对葡萄糖的吸收,用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。
改善胰岛素的敏感性。
增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
(5) 降低甘油三脂和低密度脂蛋白( LDL )并增加高密度脂蛋白( HDL )减少心血管的并发
症。
抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长,降低缺氧引起的人上皮细胞的增生。
抑制血小板的聚集,增加纤溶性,降低血管通透性,增加动脉舒缩力和血流量。延缓血管并发症的发生。
抑制糖化终末产物( AGE)的生成。
(9) 抑制甲基乙二醛(丙酮醛, Methylglyoxal ,MG )的生成, MG, 为一种反应性 a- 二羧基
物,与糖尿病的慢性并发症有密切关系。二甲双胍可直接抑制 MG 生成,还可通过降低血
糖而间接降低对组织的损害。
、适应症⑴经饮食控制和体育锻炼,血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。 因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加,而且还有点减低
体重的功效, 有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。 ⑶可以与磺脲
类降糖药、 葡萄糖苷酶抑制剂、 噻唑二酮类和胰岛素合用,加强降糖力度。 同时可以加用双
胍类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大,而且没有发生酮症危险的患者。
、二甲双胍副作用:
⑴乳酸性酸中毒。 双胍类降糖药, 尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。 当降
糖灵的剂量大于每日 150 毫克时,就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人,或者年龄
虽然不太大,但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者,由于体内缺氧,乳酸的生成增
多,而其代谢、清除发生障碍,容易发生乳酸性酸中毒,这类患者如服用较大量的降糖灵,
发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应
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