抗痛风新药——非布司他归纳.ppt

无症状高尿酸血症 痛风 急性关节炎期 痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变 病程分期 最新.课件 * 高尿酸血症的治疗 最新.课件 * 改善生活方式 最新.课件 * 危险因素 高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟 升高血尿酸的药物 阿司匹林、利尿剂、环孢素、他克莫司、尼古丁、酒精、左旋多巴等 最新.课件 * 降尿酸药物 抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂 促进尿酸排泄的药物 促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶 嘌呤类：别嘌醇 非嘌呤类：非布司他 促尿酸肠道排泄药： 活性炭类的吸附剂 促尿酸肾脏排泄药： 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮 最新.课件 * 《2016中国痛风诊疗指南》推荐，对于痛风患者进 行降尿酸治疗时，抑制尿酸生成的药物，建议使用别嘌醇或非布司他。 近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高尿酸血症时，表现出更强大的优势。 最新.课件 * 最新.课件 * 非布司他febuxostat 新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂 对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性 非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性，容易出现一些不良反应。 最新.课件 * 非布司他febuxostat 由日本帝人制药研发 FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首个抗痛风新药。 在中国于2013年2月上市。 最新.课件 * 非布司他 用法用量 非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。 推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。 如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L），建议剂量增至80mg，每日一次。 最新.课件 * 非布司他 药效学 国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者，其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。 最新.课件 * 非布司他 药效学对比别嘌醇 选取120例痛风伴高尿酸血症的患者 随机分为对照组和治疗组 对照组：别嘌醇，300mg，每日一次，24周 治疗组：非布司他，40mg，每日一次，24周 结果：对照组血尿酸水平为（345.69±29.36）μmol/L； 治疗组血尿酸水平为（302.68±30.61）μmol/L 治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05） 非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗效果，值得临床推广。 最新.课件 * 非布司他 药动学 非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间约为1h，半衰期为5-8h。 食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。 主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)结合(占 22% ~ 44%)以及通 过细胞色素 P450(CYP)氧化代谢(占 2% ~ 8%)。 代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。 轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 最新.课件 * 抗痛风新药—— 非布司他 最新.课件 * 随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。 发病率升高 年轻化 最新.课件 * 痛风 痛风是一种单钠尿酸盐(monosodium urate, MSU)沉