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第6章-芳酸及其酯类药物;共性结构：苯环，羧基 特性结构：苯环上的取代基 水杨酸类（邻羟基苯甲酸类） 邻氨基苯甲酸类 芳环取代脂肪酸类 ; ;第一节典型药物结构与理化性质; 水杨酸类 ;Mefenamic acid 甲芬那酸;1. 酸性 -OH、-OCOCH3：邻对位致活基团 酸性增强 分子内氢键： 酸性增强 酸性大小： 水杨酸＞阿司匹林＞苯甲酸 ＞ HAc ＞ H2CO3 ＞苯酚;;3. 官能团反应特性 含酚羟基、潜在酚羟基的水杨酸类 含芳伯氨基的对氨基水杨酸钠 重氮化反应和重氮化-偶合反应;第二节 鉴别试验; 与三氯化铁反应 重氮化-偶合反应 水解反应 UV、IR; 与三氯化铁反应; 阿司匹林： 对氨基水杨酸钠： 双水杨酯： 含酚羟基或潜在酚羟基的药物, 在中性或弱酸性条件下, 可与FeCl3试液反应, 生成类似紫色 (紫色, 紫堇色,紫红色) 的配位化合物 ; 重氮化-偶合反应; 水解反应;16; 双水杨酯 碱(NaOH试液)水解 水杨酸钠 强酸(稀盐酸)酸化 白色水杨酸沉淀 溶于醋酸铵试液，生成水杨酸铵和醋酸 （强酸置换弱酸）; UV法;第三节 特殊杂质检查; 阿司匹林中特殊杂质检查; Chp(2005)检查方法： 阿司匹林无酚羟基，不能与直接高铁盐作用 但水杨酸可直接与高铁盐反应呈色。 ; 对氨基水杨酸钠中特殊杂质检查;分离模式： 反相离子对色谱(四丁基氢氧化铵为离子对试剂) 间氨基酚检查：外标法 其他杂质检查：不加校正因子的主成分自身对照法; 二氟尼柳中有关物质的检查;第四节 含量测定; 酸碱滴定法 UV法 HPLC;; 中性乙醇：对所用指示剂显中性 取乙醇适量，加酚酞指示液2滴，用0.1mol/L NaOH液滴定至微红色，即得。 边滴边摇: 防止局部碱度过大，促使水解 供试品中水杨酸含量较高时，不宜直接滴定;（二）剩余滴定法 适用于在水及与水相混溶的有机溶剂中溶解性差的芳酸类药物。 定量过量NaOH滴定液溶解样品，HCl滴定液回滴 空白试验 供试品中水杨酸含量较高时，不宜用该法 ;阿司匹林含量测定; 阿司匹林片的含量测定 中和：中和存在的游离酸 阿司匹林成为钠盐 加入的酸性稳定剂: 枸橼酸或酒石酸 水解产物: 水杨酸和醋酸 ;水解后剩余滴定： ;(五）非水溶液滴定法 苯甲酸钠 吡罗昔康 ; UV法;(二）柱分配色谱-UV; HPLC;第五节 体内药物分析;本 章 基 本 要 求;