药物化学学习复习总结计划练练习习题.docx

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二。 填空题 1. 吗啡分子结构中有 个手性中心,它与三氯化铁试液反应呈 色。 2. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的 1,2 位并入三唑环,增加了药物的 . 3. 吗啡 3位的羟基甲基化,其镇痛作用 ,而作用 。 4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用,只有 才显活性。 5. 吗啡的氧化产物有 和 。 6. 巴比妥类药物是 的衍生物。 7. 奥沙西泮是 的体内活性代谢物。 8. 吩噻嗪类药物的合成通法是以 为原料经 Ullmann 反应制得 2 位相应取代的二 苯胺。 9. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为 。 10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和 。 11. 肾上腺素能药物包括 和 两大类。 12. H 1 受体拮抗剂临床用作 , H 2 受体拮抗剂临床用作 13. 麻醉药可以分为 和 两大类。 14.普鲁卡因的合成一般以 为原料,经氧化.酯化得 ,再经 成盐即得。 15.可以将麻醉药的结构分成 . 和 三部分。 16. 维拉帕米属于 类抗心绞痛药。 17. 新伐他汀为 类降血脂药物。 18. 卡托普利是 抑制剂的代表药。 19. 米力农属于 酶抑制剂类强心药。 20. 地尔硫卓为 类衍生物 , 分子结构中含有 个手性碳原子。 21. 按作用机制, 可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和 两大类, 其中离子通道阻 滞剂包括 ._ 和_ 等种类. 22. 作用于离子通道的抗高血压药 Niguldipine 是一种 ,其降压活性来自于对 血管平滑肌的 23. 研究表明, ACE 中有三个活性部位,包括 , 和 24. 在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平 ,而脂水分配系 数与 有关。 25. 地尔硫卓的代谢途径主要包括 . 和 。 26. 阿司匹林在合成过程中产生的 是用药时产生过敏反应的根源。 27. 贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为 和 。 28. 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 29. 对乙酰氨基酚的水溶液与 而呈紫色。 30. 前药是指一类在 活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而 产生药理作用的化合物。 31. 前药的设计中通常把羟基设计成 形式。 32. 布洛芬吡甲酯为 的前药。 33. 抗炎活性 34. 吲哚美辛的合成通法一般采用 Fischer 吲哚合成法,以 为原料。 35.苯胺类药物有很强的 作用 , 但是无 作用。 36. 按化学结构分类 , 塞替哌属于 类烷化剂。 37.甲酰溶肉瘤素是改造 所得的药物。 38.按化学结构分类,生物烷化剂可以分为: , , 和 39.氮芥类烷化剂在体内可以生成 ,后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。 40.脂肪氮芥的烷化作用是基于 的取代反应。 41. 链霉素从结构上属于 抗生素。 42. 克拉红霉素是将红霉素内酯环 6 位羟基改变为 得到的。 43.卡那霉素属于 类抗生素。 44. 克拉维酸(棒酸)为 酶抑制剂类抗生素。 45. 7-ACA 的全称是: 46. 7-ADCA 是合成 的主要原料 。 47. 氨基糖苷类抗菌素是通过抑制 的生物合成而呈现杀菌作用的。 48. 7-ADCA 的全称是: 49. 6-APA 的全称是: 50. 氯霉素的结构中含有 个手性碳,有 个异构体,其中有活性的是 。 51. 米诺环素是对 抗菌素结构改造中得到的。 52. 将土霉素 6 位羟基除去,则得到 。 53. 四环素在 pH2-6 条件下,可发生 变化。 54. 合成半合成青霉素的主要中间体是 。 55. 化学结构类型看,乙酰螺旋霉素属于 类抗生素。 56. 7-ACA 是合成 的主要原料。 57. 四环素在 性条件下可部分生成脱水四环素。 58. 在喹诺酮类药物结构的 6 位引入氟原子,由于增加与 酶的亲和力, 而使活性增大。 59. 氟康唑在化学结构上属于 类抗真菌要, 它通过抑制 的活性来抑制细菌 细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。 60. 碘苷是第一个用于临床治疗的抗 类药物,它本身无活性,在体内被胸腺嘧 啶核苷激酶磷酸化成 的形式而发挥作用。 61. 喹诺酮类药物是 酶抑制剂。 62. “复方新诺明”是由 和甲氧苄啶( TMP)组成的。 63. 磺胺类药物的基本结构目核为 , 64. 磺胺类药物能和 PABA竞争性拮抗是由于其 和 相似的缘故。 65. 盐酸乙胺丁醇在临床上使用 旋光体。 66. 喹诺酮类药物的母核是 。 67. 维生素 B 在体内需转化为 才有生物活性 2 68. 维生素 D3 经紫外光过分照射,可部分生成 和 。 69. 常见的脂溶性维生素有: 。 70. 水溶性维生素有: 。

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