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二。 填空题
1. 吗啡分子结构中有
个手性中心,它与三氯化铁试液反应呈
色。
2. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的
1,2 位并入三唑环,增加了药物的
.
3. 吗啡 3位的羟基甲基化,其镇痛作用
,而作用
。
4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用,只有
才显活性。
5. 吗啡的氧化产物有
和
。
6. 巴比妥类药物是
的衍生物。
7. 奥沙西泮是
的体内活性代谢物。
8. 吩噻嗪类药物的合成通法是以
为原料经 Ullmann
反应制得
2 位相应取代的二
苯胺。
9. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为
。
10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括
,
,
和
。
11. 肾上腺素能药物包括
和
两大类。
12. H 1 受体拮抗剂临床用作
, H
2 受体拮抗剂临床用作
13. 麻醉药可以分为
和
两大类。
14.普鲁卡因的合成一般以
为原料,经氧化.酯化得
,再经
成盐即得。
15.可以将麻醉药的结构分成
.
和
三部分。
16. 维拉帕米属于
类抗心绞痛药。
17. 新伐他汀为
类降血脂药物。
18. 卡托普利是
抑制剂的代表药。
19. 米力农属于
酶抑制剂类强心药。
20. 地尔硫卓为
类衍生物 , 分子结构中含有
个手性碳原子。
21. 按作用机制, 可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和
两大类, 其中离子通道阻
滞剂包括
._
和_
等种类.
22. 作用于离子通道的抗高血压药
Niguldipine
是一种
,其降压活性来自于对
血管平滑肌的
23. 研究表明, ACE 中有三个活性部位,包括
,
和
24. 在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平
,而脂水分配系
数与
有关。
25. 地尔硫卓的代谢途径主要包括
.
和
。
26. 阿司匹林在合成过程中产生的
是用药时产生过敏反应的根源。
27. 贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为
和
。
28. 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用
酶。
29. 对乙酰氨基酚的水溶液与
而呈紫色。
30. 前药是指一类在
活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而
产生药理作用的化合物。
31. 前药的设计中通常把羟基设计成
形式。
32. 布洛芬吡甲酯为
的前药。
33. 抗炎活性
34. 吲哚美辛的合成通法一般采用
Fischer 吲哚合成法,以
为原料。
35.苯胺类药物有很强的
作用 , 但是无
作用。
36. 按化学结构分类 , 塞替哌属于
类烷化剂。
37.甲酰溶肉瘤素是改造
所得的药物。
38.按化学结构分类,生物烷化剂可以分为:
,
,
和
39.氮芥类烷化剂在体内可以生成
,后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
40.脂肪氮芥的烷化作用是基于
的取代反应。
41. 链霉素从结构上属于
抗生素。
42. 克拉红霉素是将红霉素内酯环
6 位羟基改变为
得到的。
43.卡那霉素属于
类抗生素。
44. 克拉维酸(棒酸)为
酶抑制剂类抗生素。
45. 7-ACA 的全称是:
46. 7-ADCA 是合成
的主要原料 。
47. 氨基糖苷类抗菌素是通过抑制
的生物合成而呈现杀菌作用的。
48. 7-ADCA 的全称是:
49. 6-APA 的全称是:
50. 氯霉素的结构中含有
个手性碳,有
个异构体,其中有活性的是
。
51. 米诺环素是对
抗菌素结构改造中得到的。
52. 将土霉素 6 位羟基除去,则得到
。
53. 四环素在 pH2-6 条件下,可发生
变化。
54. 合成半合成青霉素的主要中间体是
。
55. 化学结构类型看,乙酰螺旋霉素属于
类抗生素。
56. 7-ACA 是合成
的主要原料。
57. 四环素在
性条件下可部分生成脱水四环素。
58. 在喹诺酮类药物结构的
6 位引入氟原子,由于增加与
酶的亲和力,
而使活性增大。
59. 氟康唑在化学结构上属于
类抗真菌要, 它通过抑制
的活性来抑制细菌
细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。
60. 碘苷是第一个用于临床治疗的抗
类药物,它本身无活性,在体内被胸腺嘧
啶核苷激酶磷酸化成
的形式而发挥作用。
61. 喹诺酮类药物是
酶抑制剂。
62. “复方新诺明”是由
和甲氧苄啶( TMP)组成的。
63. 磺胺类药物的基本结构目核为
,
64. 磺胺类药物能和 PABA竞争性拮抗是由于其
和
相似的缘故。
65. 盐酸乙胺丁醇在临床上使用
旋光体。
66. 喹诺酮类药物的母核是
。
67. 维生素 B 在体内需转化为
才有生物活性
2
68. 维生素 D3 经紫外光过分照射,可部分生成
和
。
69. 常见的脂溶性维生素有:
。
70. 水溶性维生素有:
。
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