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1、药物(drug ):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,
提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 (medicinalchemistry ):药物化学是一门 发现与发明 新药、 研究化学
药物的合成、 阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间
相互作用规律的 综合性学科 .
3、锥体外系反应 (effectsofextrapyramidalsystem ,EPS):指震颤麻痹,静坐不
能、急性张力障碍和迟发性运动障碍 等神经系统锥体外系的症状,常是 抗精神病药
物的副反应。
4、构效关系( structure-activityrelationship ,SAR):在同一基本结构的一系列
药物中,药物 结构的变化,引起药物 活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其
研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障(blood-brainbarrier ;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳
定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称
作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergicdrugs ):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作
用环节和机制的不同, 主要可分为 胆碱受体激动剂 和乙酰胆碱酯酶抑制剂 两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 (AChEinhibitors ):通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,
增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。在临床上主要
用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。 溴新斯的明 。
8、局部麻醉药 (localanesthetics ):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发
生和传导,在意识清醒的条件下引起 感觉消失或麻醉的药物。 普鲁卡因 。
钙通道阻滞剂 ( calciumchannelblocker ):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上
选择性地阻滞 Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使
心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
硝苯地平 。
10. 血 管 紧
张 素
转 化 酶
抑
制 剂
ACEI
(angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor )血管紧张素转化酶抑制剂
能抑制 ACE活性,使 AngⅠ不能转化为 AngII ,是一类有效的抗高血压药物。 卡托普
利。
11.NO供体药物( NOdornordonordrug ):NO供体药物是指能在体内释放外源性 NO分
子的药物。 NO又称血管内皮舒张因子 ,它是一种活性很强的气体小分子,能有效地
扩张血管、降低血压 。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。
硝酸甘油 。
12. 羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 A ( HMG – CoA ) 还 原
酶抑制剂
( 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor
):羟甲戊二酰辅酶
A 还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶
A 还原为甲羟戊
酸。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶
A 还原酶抑制剂
是一类有效的调血脂药。 洛伐他汀 。
13. 质子泵抑制剂 (protonpumpinhibitors
):质子泵即 H+/K+-ATP 酶,该酶可通过
K+与 H+的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,
用于溃疡病的治疗。 奥美拉唑 。
14.生物烷化剂 ( bioalkylatingagents
):也称烷化剂,在体内能形成
缺电子活泼
中间体或其它具有活泼的 亲电性基团 的化合物,进而与生物大分子中含有
丰富电子
的基团 进行亲电反应和共价结合 ,使生物大分子丧失活性或使
DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。
盐酸氮芥 。
抗代谢药物(antimetabolicagents ):也是一类重要的抗肿瘤药物, 通过抑制 DNA
合成中所需的 叶酸、嘌呤、嘧啶 及嘧啶核苷途径 ,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 氟尿嘧啶 。
16、生物电子等排体 (bioisosteres ):是指外层电子 数目相等或排列相似,且具有
类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
17.B- 内酰胺酶抑制剂 (β -lactamaseinhibitor ):是针对细菌对 B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类
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