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第一章 绪论
一、概念:
药剂学 :是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性 技术科学。
制剂 :将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可
行。
方剂 :按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方
剂。
调剂学 :研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:
物理药学 :是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的 科学。
生物药剂学 :研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学 :研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性: 1、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物
的作用速度
、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向
作用
、剂型可直接影响药效
第二章 药物制剂的基础理论
第一节 药物溶解度和溶解速度
一、影响溶解度因素:、药物的极性和晶格引力
一、影响溶解度因素:
、药物的极性和晶格引力 2
、药物的晶形 5
质
二、增加药物溶解度的方法:
1、 制成可溶性盐 2
、加入助溶剂:形成可溶性络合物 子形成氢键 )
、加入增溶剂:表面活性剂 (1)
量大,增溶小
(3)
配比
、溶剂的极性 3 、温度
、粒子大小 6 、加入第三种物
、引入亲水基团
、使用混合溶剂:潜溶剂 ( 与水分
、同系物 C 链长,增溶大 (2) 、分子
、加入顺序 (4) 用量、
第二节 流变学简介
流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度
n是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体: 1、塑性流动:有致流值 2 、假塑性流动:无致流值
3 、胀性流动:曲线通过原点 4 、触变流动:触变性,有滞
后现象
第三节 粉体学
、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:
1 、光学显微镜法 2
、筛分法 3
、库尔特计数
法
4
、沉降法 5
、比表面积法
三、比表面积的测定:
1、吸附法 (BET 法)
2 、透过法 3
、折射法
四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、 休止角:e越小流动性越好,e 300流动性好
2、 流出速度:越大,流动性越好
3、 内磨擦系数:粒径在100—200um磨擦力幵始增加,休止角也增大。
300为自由流动,0》400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,
添加少量细料均可改善流动性。
第四节 表面活性剂
一、 概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降 的物质。
二、 分类:
( 一 ) 、阴离子表面活性剂:
、 肥皂类:高级脂肪酸的盐,硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用
2、 硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS,叶桂醇硫酸钠,SLS),乳化性强,
稳定,软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
( 二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物 新洁尔灭等
( 三)、两性离子表面活性剂:
1 、卵磷脂:对热敏感,60C以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及 脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂: 在碱性中呈阴离子性质, 起 泡,去污;
在酸性中呈阳离子性质, 有杀菌能力。
( 四)、非离子型表面活性剂:
1、 脂肪酸甘油酯:HLB为3---4,用作 W/O型。
2、 蔗糖脂肪酸酯:不溶于水,可形成凝胶,作 O/W 型。
3 、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘 Spa n,酸碱酶易水解,
HLB1.8— 3.8 W/O 型
4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温 (Tween),粘稠状黄色
液体,对热稳定,
增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和 润湿剂。 O/W 型
、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽 Myrij ,较强水溶性, O/W 型。
、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽 Brij ,较强亲水性质, O/W 型。 平平加
、聚氧乙烯 -- 聚氧丙烯共聚物: 泊洛沙姆 Poloxamer ,普朗尼克 Pluronic , 增溶作用弱
亲水 亲油 润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W 型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、 表面活性剂的特性:
1、 形成胶束:临界胶束浓度 CMC表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓 度。
2、 亲水亲油平衡值 HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合 亲合力。
HLB 3--6 : W/0型 HLB 8--18 : O/W 型 HLB 7--9 :润湿剂 HLB
13—18:增溶剂
3、 增溶作用 增溶:表面活性剂在水中达
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