本组胺和抗组胺药基础.ppt

前瞻思考？;*;【学习要求】;自体活性物质 ;组胺;?贮存： 组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性颗粒细胞当中。 ?释放： 当机体发生变态反应或受到物理或化学刺激时，就会引起这些细胞脱颗粒，使组胺由结合型变为游离型释放。;受体;【组胺的具体作用】;*;促进腺体分泌：H2-R(+) →胃酸分泌↑;胃肠道平滑肌：收缩。;晨起空腹皮下注射： 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏。;培他司汀 (betahistine, 倍他定);第二节 抗组胺药　;?第二代：;a.完全对抗组胺收??胃肠和支气管平滑肌的作用； b.大部分对抗组胺扩张毛细血管及增加通透性的作用； c.仅部分对抗组胺所致的扩张血管和降压等全身作用。;2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用 3.其他作用 苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强； 咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。;1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、药疹、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用。;2. 晕动病、呕吐 ：晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐 如：茶苯海明(乘晕宁),应在开车前15-30min服用。 放射病呕吐（苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪） 3.镇静、催眠 ?失眠症--异丙嗪、苯海拉明； ?对抗中枢兴奋作用--异丙嗪与氨茶碱；; 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； ---驾驶员或高空作业不宜用(第一代) 2.胃肠道反应：口干、恶心、呕吐、腹泻等 3.其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；局部外敷可致过敏。;（二）H2受体阻断药;雷尼替丁 【药理作用】 ①抑制胃酸分泌 ②抑制胃蛋白酶 ③抑制幽门螺杆菌 ④保护胃粘膜：增强粘膜屏障，在胃粘膜表面形成保护隔离层。 【适应症】 用于胃或十二指肠溃疡的治疗； 并可与抗生素合用根除幽门螺杆菌，降低溃疡的复发。 ;;【不良反应】 1、本品可见粪便变黑，舌发黑，属正常现象，停药后即会消失； 2、过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等罕见； 3、偶有胃肠道功能紊乱：恶心，腹泻，腹部不适、胃痛、便秘； 4、可能出现肝功能（ALT和AST)异常，停药后自然恢复； 5、罕有粒细胞减少； 6、偶见头痛，关节痛。; 西咪替丁 【药理作用与机制】 1．抑制胃酸分泌 2．心血管系统 ?西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏有正肌和正频作用； ?可部分拮抗组胺的扩管降压作用； ●在抑制胃酸分泌的剂量下，它几乎不影响心血管系统功能。 ;3．免疫调节作用 ?组胺诱生的抑制因子(HSF)是组胺产生免疫抑制作用（主要原因） 西咪替丁减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。 ;【临床应用】 用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛，促迸愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血。 也可治疗胃酸分泌过多症(卓-艾综合征)和食道炎。 还可用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。 ;【不良反应与注意事项】 ?胃肠道反应：可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等； 中枢神经系统反应：还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等； ?少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 ?有抗雄性激素作用，男性可有乳腺增生，女性可发生溢乳症。