药物化学概述与发展.pptVIP

;;;;;;;;;第一部分 药物概述;案例4-1 某老年患者服用了家中的阿司匹林片后，出现了胃痛、冒酸水的现象，经胃镜检查，发现胃部有多处溃疡。后经过医生调查，发现患者家中的阿司匹林片已经变质，散发出浓烈的酸臭味，并且片剂已经变黄。 问题： 1．阿司匹林原料药呈什么状态？ 2．根据阿司匹林的结构，分析发生变质反应的结构部位以及发生何种变质反应？ 3．阿司匹林片散发酸臭味的主要物质是什么？ 4．阿司匹林片剂为何发黄？ 5．阿司匹林变质后对人体有什么危害？ 6：它的临床应用有哪些？;;; 对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质;药物化学——药物化学是研究化学药物的化学结构、制备方法、理化性质、构效关系、作用机理、体内代谢以及寻找新药的一门学科。 特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。 ;;阿司匹林结构与性质：P30;;;;;第二部分 药物发展简史;;天然产物时期（远古－1800）;;天然产物有效成分提取时期（1800-1860）;;;;;;;;;立普妥－史上销售额最大的药物;药物发展的理性化的时代（2000－）;改变了世界的46个药物;;;设计结构化学合成;*;*;全球大型跨国制药公司一览;;二、化学药物的质量;;案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。 问题： 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是什么？ 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？;; 国家标准：《中华人民共和国药典》，强制性标准 《药品标准》;;;; 药物纯度影响到药物的疗效和不良反应。药用的化学药物必须达到一定的质量标准。 药物的纯度概念与其他化学品或试剂的纯度概念是不同的。化学品或试剂不能作为药物直接使用。; 药物纯度：药物所含杂质及其最高限量的规定。具体表现在哪些方面呢？ 药物的性状，物理常数，有效成分的含量，生物活性等方面;杂质 概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，一般用杂质限量来表示。 来源：生产过程中引入 贮存过程中产生 分类：一般性杂质：请问一般的杂质有哪些呢， 特殊杂质：如阿司匹林的杂质，水杨酸;阿司匹林结构与性质：P30;