第二章药物的化学结构与药代动力学课件.pptVIP

第二章 药物的 化学结构与药代 动力学 药物在体内的主要过程 药剂相的决定因素 包括选定适宜的给药途径和恰当的药物剂型， 以及制剂的质量。 第二节 影响药代动力学的主要因素 1. 药物吸收 2. 3. 4. 药物分布 药物的蛋白结合 药物的消除 生物利用度 ：由于药物未必能够完全吸收，用进入血液循环中药 量的份额和吸收的速率，表征药物被机体吸收的程度，这就是生 物利用度。 肝肠循环 ：一些药物自肝脏分泌到胆囊并排入小肠中，小肠又将 药物吸收经门静脉再到达肝脏，这个过程叫做肝肠循环。 pH 分配理论 ：药物的吸收受生理因素和药物分子自身理化性质 的影响。解离常数、 脂溶性和吸收部位的 pH 这些系数之间的相 互关系。 决定生物利用度的主要因素 包括药物的化学结构和物理化学性质。 药物的化学结构对吸收的影响主要有 溶解度、脂溶性、解离性 和分子量大小等方面。 结论： 1) 脂溶性高的药物吸收好，但必须具有一定的水溶性使其能 够溶解于吸收部位的生物液体。 2) 溶解性好的药物也必须具有一定的脂溶性，因为药物要 到达作用部位必须穿过生物膜。 因此药物必须既具有亲脂性也具有亲水性。 药物的分布主要受以下因素影响： 1 ）分子大小对分布的影响； 2 ）亲脂性对分布的影响； 3 ）电荷对分布的影响。 决定药物扩散速度的因素 有：一是药物的浓度梯度，另一是扩 散常数。 药物的蛋白结合 分不可逆的蛋白结合和可逆蛋白结合两种。 消除 ：是指药物在体内的消失过程，它是代谢转化和排泄的综 合结果。 半衰期 ：是指体内的药物浓度或药量降低 50% 所需的时间，用 以表征药物在体内经代谢转化或排泄而消除的快慢，符号用 t1/2 表示，单位是 h 或 min 。 肾脏排泄过程可受以下三个过程的影响 ：肾小球的过滤；近曲 肾小管的主动分泌和远曲肾小管的重吸收作用。 习题 ? 1. 机体对药物的作用是（） A 药物化学 B 药代动力学 C 药剂学 D 药物分析学 2. 药物在体内经历的复杂过程为（） A 药剂相、药效相 B 药效相、药化相、药剂相 C 药剂相、药代动力相 D 药剂相、药代动力相、药效相 3. 药剂相的决定因素是（） A 给药途径、药物剂型 B 溶解度、脂溶性、解离性 C 制剂质量 D 给药途径、药物剂型、制剂质 量