药剂学综述浅谈阿莫西林类药物的研究发展.pdfVIP

药剂学综述浅谈阿莫西林类药物的研究发展.pdf

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浅谈阿莫西林类药物研究进展 【摘要】本文首先讲述的是阿莫西林类药物的不同剂型及不同剂 型的作用机理、优势。阿莫西林的制剂有阿莫西林胶囊、颗粒、分散剂、 片剂、注射剂等,它们在临床应用中发挥了不同的作用,可见剂型对 一个药物的药理作用的影响是重要,充分证明的药剂学的重要性,阿 莫西林类药物虽为光谱抗生药,但它们的不良反应也是不容忽视的, 本文简略的介绍了各种剂型的常见不良反应,阿莫西林类药物性质相 对稳定,与其他药物联用可以发挥不同的疗效,也能在原有功效的基 础上有所提高。近几年的阿莫西林类药物在市场上应用广泛,各界人 士也在 极开发研究它们的新工效及不良反应,本文结合近期的期刊 等文献做出了小结,简单介绍阿莫西林类药物发展近况, 【关键词】阿莫西林类;不同剂型;临床应用;联合用药 引言 阿莫西林作为一种广谱抗生素,用以治疗伤寒、其他沙门 菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。在过去的十几年里阿莫西林可 以说是伴随着我们这一代长大的,然而在日常生活中人们无法区分自 身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病,有些患者只要感 冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林,甚至有时周围的诊所也会 随便开给患者阿莫西林。在这个抗生素乱用滥用的时代,虽然国家正 在 极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品,但我想公民自身 真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物 的乱用 阿莫西林,也称之为羟氨苄青霉素,由于青霉素类广谱 β-内酰 胺类抗生素是20世纪70年代推广应用的一种抗菌类药物,这个药物具 有广泛性和耐酸性,并且疗效显著[1],阿西莫林其化学结构中含有氨 基侧链,与氨苄西林相比,在其侧链苯环上多一个羟基,所以二者性 质较为相似。阿莫西林性状为类白色或白色粉末、呈结晶状、味微苦、 不溶于乙醇、微溶于水。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也 强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗 粒剂、分散片等等。阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球 菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道 感染,急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染,并用于大肠埃希菌、奇异 变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染,溶血链球菌、葡萄球菌 或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染,以及急性单纯性淋病,等等。在 阿莫西林被用为治疗支气管和慢性肺阻塞性疾病的抗生素后,在之后 几年已有人开始呼吁这类药的使用应该被控制,由于嗜血杆菌属和肺 炎双球菌的耐受性、阿莫西林联用价格较贵、其他广谱抗生素较高的 耐受菌株,对于轻微到中等疾病的治疗在使用阿莫西林类抗生素时要 仔细考虑[2] 一、不同剂型不同作用 1、阿莫西林胶囊 口服后迅速吸收,约75~90%可自胃肠道吸收。使其在体内抗菌 作用明显优于氨芐青霉素(约为氨苄西林的2 倍)。在临床上,口服本 品0.5g 的高峰血清浓度于1 小时达到,为10.0 g/ml,约为口服同剂量 氨芐2.5 倍 临床应用阿莫西林胶囊治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上 对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌 或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎的治愈率 为80%~94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发 症的淋病,经过本品单次口服3g 的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和 软组织感染的治愈率可达96%[3] 2、阿莫西林分散剂 阿莫西林分散片与其普通片剂比,制作过程中将原料药进行微粉 化处理,选用了良好的崩解剂,在水中形成均一的混悬液,,添加了以 增强其黏性为目的的工序制成。具有崩解时限短、药物溶出快、生物 利用度高、不良反应少、服用方便等特点,已成为目前研究的热点,并 有产品上市,临床应用较广泛,目前已被增补为国家基本药物[4] ;阿莫 西林分散片适用于对本品敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、 胃肠道感染、皮肤和软组织感染 3、阿莫西林咀嚼片 阿莫西林其抗菌谱广,口服吸收良好,对大多数病人耐受性良好, 因而在临床上得以广泛应用阿莫西林咀嚼片具有体内药物释放迅速、 [5] 血清蛋白结合率高、便于服用等优良特点 骆芳茗,杨楚凤 通过实验 测得了阿

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