生物药剂学与药物动力学必须版.docx

生物药剂学与药物动力学 第一章  绪论 1.名词解释 生物药剂学 ：是研究药物及其制剂在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程， 阐明药物的剂型 因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。 吸收 ：是指药物从用药部位进入体循环的过程。 分布 ：药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、 器官或体液转运的过程。 代谢 ：是指药物在吸收过程中或进入体循环后，导致结构发生转变的过程，也称为生物转化。排泄 ：是指药物或其代谢产物排出体外的过程。转运 ：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。  受体液环境、 肠道菌丛体内酶系统等的作用 处置 ：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除 ：药物的代谢与排泄过程合称为消除。 2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？ 剂型因素：剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在 处方及体内的相互作用，以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。 生物因素：种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。 3.简述生物药剂学的研究目的，请举例说明。 生物药剂学的目的： 是为了正确评价药物制剂质量、 设计合理的剂型及制剂工艺、 指导合理 临床用药提供科学依据，以确保用药的安全与有效。 4." 药物化学结构唯一决定药物疗效 " 的观点正确吗？请分析原因。 不正确。 因为随着生物药剂学的产生和发展， 人们越来越清醒地认识到， 药物在一定中所产 生的效应除了与药物本身的化学结构有关外， 还受到剂型因素与生物因素的影响， 甚至在某 种情况下，这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。所以 " 药物化学结构唯一决定 药物疗效 "的观点不正确。 第二章 药物的吸收 1.名词解释 胃空速率 ：单位时间内胃内容物的排出量。 多晶型： 同一化学结构的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为同质多晶。 溶出速度： 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。 pH- 分配学说： 药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油 /水分配系数。 吸收：是指药物丛给药部位向血液循环转运的过程。 被动转运： 是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度， 从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散的过程，分为简单扩散和限制扩散两种形式。 主动转运： 是指细胞膜通过本身的某种耗能过程， 将某种物质的分子或离子逆化学梯度或电位梯度进行跨膜转运的过程。 促进扩散： 某些物质，如氨基酸、 糖和金属离子等亲水性物质， 借助细胞膜结构中的一些特 殊蛋白的帮助，顺浓度梯度或电化学梯度差，不消耗 ATP 能量而进入膜内的转运方式，称 为促进扩散。 2.简述被动转运、主动转运的特征及速度过程。 1）被动转运的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②不需要载体，膜对药物无特殊选择性 ③不消耗能量， 扩散过程与细胞代谢无关， 不受细胞代谢抑制剂的影响 ④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 一级速度过程 2）主动转运的特征为①逆浓度梯度转运②需要特异性载体 ③转运过程须消耗能量（ ATP） ④结构类似物能产生竞争性抑制作用 ⑤转运速率及转运量与载体的量及其活性有关 ⑥受代谢抑制剂的影响 ⑦存在物质结构特异性和吸收部位特异性 3.简述促进扩散与主动转运、被动扩散的相同点及不同点。 1）因其同属于载体媒介转运，故不少特性与主动转运相同，如有结构和部位的专属性、竞争转运及 “饱和” 现象等。 与主动转运的区别在于此转运过程不消耗能量和由浓度差来推动扩散，而借助载体进行转运又与被动扩散转运方式有所区别。 2）与被动转运相同的是促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消耗能量。但促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多， 某些高极性的药物的促进扩散转运速度更快。 4.大剂量顿服维生素 B2、 B6 能否相应提高疗效？简述其原因及正确的服用方法。 不能。因为维生素 B2 、B6 是水溶性的，不能在体内储存，一次大剂量顿服维生素 B2、B6 只有其中的一小部分被吸收，其余的排出体外。所以大剂量顿服维生素 B2、B6 不能相应提 高疗效，反而是浪费。 服用方法： 维生素 B6 片，常规服法是，每次 20 毫克，每天 3 次；维生素 B2 片，口服，成 人，一次 1 片，每次 5mg，一日 3 次。饭后服用。 5.为什么小肠是药物吸收的主要部位？ ①小肠是人体内最长的消化器官，全长达 5-7 米，为食物的充分消化提供了场所； ②小肠粘膜形成许多环形皱褶和大量绒毛突入肠腔，每条绒毛的表面是一层柱状上皮细胞， 柱状上皮细胞顶端的细胞膜又形成许多细小的突起， 称微绒毛。 小肠黏膜上的环状皱襞、 小 肠绒毛和每个小肠绒毛细胞游离面上的 1000～ 3000 根微绒毛，使小肠粘膜的表面积增加