药物化学 药物代谢反应 药物代谢反应 电子教案.doc

PAGE PAGE 2 药物化学专业教学资源库 药 物 化 学 教 案 20 ~20 学年第 学期 院（部） 食品药品学院 教研室 药品技术 教 师 潍 坊 职 业 学 院 PAGE PAGE 1 药物代谢反应 案首 本次课标题 学习模块十 药物变质反应与药物代谢反应 学习内容 药物代谢反应 授课班级 授课地点 授课时间 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 教学目的 通过药物代谢反应知识点的学习，使学生： 掌握药物Ⅰ相、Ⅱ相代谢反应的类型，及代表药物； 熟悉药物代谢与药物活性的相互关系； 了解药物代谢的整体流程；能够利用所学知识，判断药物在体内代谢的过程。 教学目标 知识目标 能力目标 素质目标 1 了解药物的代谢反应。 2 掌握药物Ⅰ相代谢反应的类型。 3 熟悉药物Ⅰ相代谢的产物类型。 4 掌握药物Ⅱ相代谢反应的类型。 5 了解药物在体内代谢的整体流程。 6 了解药物代谢与药物活性的关系。 1 能说出药物Ⅰ相代谢反应的结构类型。 2 能说出药物Ⅱ相代谢反应的结构类型。 3 能知道药物代谢与药物活性的相互关系。 1 具备安全合理用药的理念。 2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。 3 养成主动学习的习惯。 教学任务 1 药物Ⅰ相代谢反应。 2 药物Ⅱ相代谢反应。 3 药物代谢与药物活性。 重点与难点 及解决方法 重点 1 药物Ⅰ相代谢反应的结构类型 2 药物Ⅱ相代谢反应的结构类型 解决办法 1 活学活用 2 多学习多练习 难点 1 影响药物发生Ⅰ相代谢反应的官能团，及反应产物类型。 2 影响药物发生Ⅱ相代谢反应的物质及代谢产物的形式。 解决方法 1 依据实际环境情况，加强学习印象。 2 自学药理生理学的内容。 参考资料 1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。 2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。 3 中国期刊全文数据库 4 Wikipedia 工具与媒体 1 手机及全覆盖的网络 2 电脑及网络 3 多媒体 4 纸、笔 5 优盘 药物代谢反应 教学设计 授课步骤 教师活动 学生活动 时间分配 课中/课外 考勤 填写工作日志 配合教师 1 课中 前导内容回顾 提问相关问题 回答相关问题 3 课中 导入新课 讲解 听讲 2 课中 新课教学 讲解 听讲 15 课中 提问 回答问题 5 课中 再讲解 又听讲 10 课中 小结新课内容 记录回顾 3 课中 作业布置 布置习题 网上查找习题 2 课中/课外 作业审查 网上审查习题 网上知识复习 课外 寻找共性错题 网上完成习题 课外 评价 考勤计分 1 课中 课上回答 问题计分 2 课中 课后网上 答题计分 课外 互评计分 1 课中 合计 45 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 2 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物代谢反应 当药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多生理药理作用，另一方面机体也对药物进行吸收、分布、代谢和排泄等作用。药物的代谢反应是指药物分子被机体吸收后，在体内酶系的作用下所发生的一系列化学反应，生成的代谢产物往往极性和水溶性增加，最后经机体正常系统排出体外。药物的代谢反应通常包括Ⅰ相代谢反应和Ⅱ相代谢反应。 第Ⅰ相代谢反应 第Ⅰ相代谢反应，是指对药物分子进行官能团化的反应，主要发生在药物分子的官能团上，或分子结构中活性较高、位阻较小的部位，包括引入新的官能团及改变原有官能团。药物在体内通过氧化反应、还原反应及水解反应等化学反应，在药物分子中引入或使原药物分子暴露出羟基、氨基、巯基、羧基等极性基团，从而增加水溶性，以便直接排出体外或进入Ⅱ相代谢反应。 一、氧化反应 氧化反应是药物在体内常见的代谢反应之一，主要在体内氧化酶系的催化下进行，常见的氧化代谢反应有芳烃的氧化、脂肪烃或脂环烃的氧化、烯烃的氧化、醇或醚的氧化、含硫化合物的氧化及胺类化合物的氧化等。 （一）芳环及碳-碳不饱和键的氧化 1.含芳环药物的代谢 含芳环药物的氧化代谢，主要是在CYP-450酶系催化下进行的。芳香化合物在酶的催化下首先被氧化成环氧化合物。由于环氧化合物比较活泼，在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物酶水解生成二羟基化合物。 生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促进代谢产物的排泄。环氧化合物若和体内生物大分子如DNA、RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，则使生物大分子失去活性，产生毒性