药物化学选择题练习(有参考答案).docxVIP

PAGE PAGE # / 48 药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。 布洛芬 马来酸氯苯那敏 异丙肾上腺素 氢溴酸山莨菪碱 磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。 脂溶性越大的药物，生物活性越大 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。 磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 增加解离度，不利吸收，活性下降 增加解离度，有利吸收，活性增强 合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（ C ）。 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 增加药物的解离度会使药物的活性下降 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之 作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。 硫原子 羟基 酯基 脂环 卤素 影响药效的立体因素不包括（ D ）。 几何异构 对映异构 官能团间的空间距离 互变异构 构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。 增强亲脂性，有利吸收，活性增强 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 适度的亲脂性才有最佳的活性 增强亲脂性，使作用时间缩短 降低亲脂性，使作用的时间延长 下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 对映异构体间不会产生相反的活性 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。 戊巴比妥 pka8.0（未解离率 80%） 苯巴比妥酸 pka3.75（未解离率 0.022% ） 海索比妥 pka8.4（未解离率 90%） 苯巴比妥 pka7.4（未解离率 50%） 异戊巴比妥 pka7.9（未解离率 75%） 药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。 优势构象 最低能量构象 药效构象 最高能量构象 反式构象 关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ CDE ）。 亲脂性越强，药效越强 亲脂性越小，药效越强 亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关 可以与受体形成氢键结合的基团是（ AD ）。 氨基 卤素 酯基 酰胺 烷基 解离度对弱碱性药物药效的影响（ ACE ）。 在胃液（ pH1.4）中，解离多，不易被吸收 在胃液（ pH1.4）中，解离少，易被吸收 在肠道中（ pH8.4 ），不易解离，易被吸收 在肠道中（ pH8.4），易解离，不易被吸收 碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收 以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ ABCD ）。 维生素 C 吗啡 异丙肾上腺素 阿托品 多巴胺 药物分子中引入卤素的结果（ CDE ）。 一般可以使化合物的水溶性增加 一般可以使化合物的毒性增加 一般可以使化合物的脂溶性增加 可以影响药物分子的电荷分布 可以影响药物的作用时间 下列哪些因素可能影响药效（ ABCDE ）。 药物的脂水分配系数 药物与受体的结合方式 药物的解离度 药物的电子云密度分布 药物的立体结构 几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ）。 氯丙嗪 头孢噻肟 已烯雌酚 顺铂 麻黄碱 药物与受体的结合一般是通过（ ABCDE ）。 氢键 疏水键 共价键 电荷转移复合物 静电引力 入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ ACE ）。 脂烃基 羟基 氯或溴原子 羧基 芳烃基 ABCD ）。 ABCD ）。 氨基 羧基 羟基 羰基 卤素 药物的亲脂性对药效的影响（ CD ） 降低亲脂性，有利于吸收，活性增强 增强亲水性，不利于吸收，活性下降 适度的亲脂性有最佳活性 增强亲脂性，一般可使作用时间延长 降低亲脂性，可使药物作用强度下降 影响药效的立体因素有（ ABCE ）。 官能团间的距离 对映异构 几何异构 同系物 构象异构 药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ABCD ）。 疏水键 氢键 离子偶极键 范德华引力 共价键 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物， 主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（