药理学基础 杜冷丁 杜冷丁.pptVIP

杜冷丁，即盐酸哌替啶，为人工合成的阿片受体激动剂，属于苯基哌啶衍生物，是一种临床应用的合成镇痛药，为白色结晶性粉末，味微苦，无臭，其作用和机理与吗啡相似，但镇静、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1/10—1/8。长期使用会产生依赖性，被列为严格管制的麻醉药品。 杜冷丁系吗啡的人工代用品，具有与吗啡类似的性质。药理作用与吗啡相同，临床应用与吗啡也相同。度冷丁反复作用也可成瘾，不良反应与吗啡相似。所以，无论从其药理作用、成瘾性，对人体的危害来讲，还是从法律文件规定上讲，杜冷丁都是一种毒品。[1] 简介 地美露；度冷丁；哌替啶；唛啶；美吡利啶 ；利多尔；吡利啶 ；唛啶利多尔 别名 1.（1）镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。（2）镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8～1/10；持效时间较短，为2～4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。（3）在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。（4）有催吐作用，能兴奋延髓化学感受器（CT2）的触发点，并增强前庭器官的敏感性。[2] 2.外周作用：（1）杜冷丁具有平滑肌兴奋作用，但导致痉挛的作用较轻是其主要优点，口服效果较好，因此在一般情况下优于吗啡。（2）中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，很少引起便秘或尿潴留。（3）引起奥狄括约肌痉挛，导致胆道内压升高，但较吗啡的作用弱。（4）可使脑内压升高，还可产生直立性低血压。（5）对妊娠末期子宫，不对抗催产素收缩子宫的作用，故不改变子宫的节律性收缩，也不延缓产程。（6）治疗量对支气管无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。 杜冷丁的药理作用 口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障，并可随乳汁排出。[2] 杜冷丁的药代动力学