药理学基础 格列吡嗪 格列吡嗪.pptVIP

【别名】美吡达 为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8h，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 格列吡嗪 中文名称：格列吡嗪 中文别名：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲；格力吡嗪；格列甲嗪；吡磺环己脲；美吡达；捷贝；迪沙片 英文名称：Glipizide 英文别名：N-[2-[4-[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]5-methylpyrazinecarboxamide; 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure; exylurea; Glipizibe; glipizide(usp); Glucotrol; GlucotrolXL; k4024; Melizide; N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide; N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methyl-piperazine-2-carboxamide CAS号：29094-61-9 EINECS号：249-427-6 分子式：C21H27N5O4S 分子量：445.54 密度：1.29g/cm3 熔点：208-209°C 性状：白色或类白色结晶性粉末。无臭，几乎无味。 溶解性：在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀的氢氧化钠溶液中易溶。 规格：片剂。每片5mg。 用法及用量：治疗成年型糖尿病的剂量因人而异，应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般1日2.5～30mg，先从小量开始，餐前30分钟服用。1日剂量超过15mg时，应分成2～3次，餐前服用。 不良反应和注意：1.该品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。2.1.0%～3.7%的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。 基本资料 格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素 β细胞 β细胞 分泌；还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率；还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。 ①促进胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是药动学吸收快，口服后1～2.5小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时，T1/2为2.5～4小时。主要经肝代谢失去活性，第l天97%排出体外，第2天100%排出体外。 药理作用