药理学基础 左旋多巴 左旋多巴.pptVIP

左旋多巴（ L-DOPA）又名左多巴，为抗震颤麻痹药。本品通过血脑屏障进入脑组织，发挥作用。适用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征。本品服用后有恶心、呕吐、食欲不振及失眠、幻觉等不良反应 左旋多巴 成分 本品主要成份为：左旋多巴。附：左旋与右旋是指有机化合物的对映体对偏振光中分别使光向反时针或顺时针方向旋转。会令偏振光左旋或右旋的异构体会被称为左旋体和右旋体。在有机化学中，通常用(-)表示左旋，(+)表示右旋。如L-构型的右旋酒石酸，其全名可写作L(+)-酒石酸。 化学成分及物理属性 化学名称：3-羟基-L-酪氨酸。 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 产品名称: 左旋多巴 英文名称: Levodopa 英文别名: 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-L-alanine; L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)alanine; L-DOPA CAS登录号: 59-92-7 EINECS登录号: 200-445-2 比旋光度 -11.7 ordm; (c=5.3, 1N HCl) 熔点: 295 ℃ 基本信息 别名 左多巴，Laevodopa，L－Dopa，Dopar，Larodopa。 作用与适应症 为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺，发挥作用。 用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征，对中、轻度效果较好，重度或老年人较差。 用法与用量 口服：震颤麻痹，开始0．25～0.5g/次，3～4次/日，每隔3—4日增加0.125-0.5g。维持量3-6g/日，分3-4次服，在剂量递增过程中如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用，剂量可降低50%。 不良反应 不良反应较多。分为早期和长期两大类。 1.消化道：本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、食欲不振，腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止吐药。 2.心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐，主要是由于新生的多巴胺作用于心脏β受体的缘故。 3．中枢神经系统：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。 4．血液系统：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等。 5．眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。 6．其它：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。还可增强性功能 药物名称 1．苯二氮?类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用，同用时应注意。 2．甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用，加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用，亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。 3．单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解，增强其效应，但可导致心率加快及高血压危象，不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂，或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。 4．不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用，拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。 5．全麻药与本品合用,易发生心血管意外，应于全麻前至少1天停用本品。 6．维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基，可增加外周组织脱羧酶活性，大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用，则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用，增强左旋多巴的作用。 7．本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果，同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。 8．抗精神病药引起的锥体外系症状，不可用本品治疗，因两者有拮抗作用。 9．与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用，可减少用量及减轻不良反应。 10．心得安可加强本品疗效，也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。 相互作用