九自体活性物质和解热镇痛抗炎药理.pptx

自体活性物质;组胺与变态反应;组 胺;组胺受体;H1、H2受体在动物体内的分布及生物学作用;一、H1受体阻断药 ;2．中枢作用 镇静与嗜睡作用（苯海拉明>异丙嗪>扑尔敏） 抗晕、镇吐作用(中枢抗胆碱作用)。 3．其他作用 H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和抗5－HT作用。;口服吸收良好 肝内代谢后 经肾排泄 肝损伤可使药物作用时间延长。;1．变态反应性疾病：对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应有较好疗效；对慢性荨麻疹疗效较差；对支气管哮喘和过敏性休克作用更弱。 2．晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪对晕动病有镇吐作用。 3.其他：可用作麻醉前给药，以加强抗胆碱药作用。;治疗消化性溃疡药物。 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁（ranitidine)。; 竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁>西咪替丁。;[临床应用] 十二指肠溃疡，胃溃疡;第二节 前列腺素（Prostaglandins,PG）;一、生物合成与降解;PGE2诱发炎症，促局部血管扩张。 PGE2、PGA2 使动脉平滑肌舒张而降血压。 PGE2、PGI2抑制胃酸分泌，促胃肠平滑肌蠕动。 PGF2α使卵巢平滑肌收缩引起排卵，使子宫体收缩加强促分娩。;三、常用药物;氯前列醇（Fluprostenol）;第二节 解热镇痛抗炎药; 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic antiflammatory drugs）是一类化构不同，但都可抑制环氧酶活性，减少中枢前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 ;1．解热作用 特点：降低发热患畜体温，对体温正常动物无影响 机理：抑制中枢PG合成。 2．镇痛作用 中等程度镇痛作用，临床主要用头痛、肌肉痛、关节痛等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成，可以达到抗炎作用。;自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图;解热镇痛抗炎药分类;阿司匹林（Aspirin,乙酰水杨酸） ;[药理作用特点及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 小剂量——解热镇痛，常可与其他药物配成复方用于肌肉痛、神经痛、关节痛及感冒发热等。 大剂量——消炎抗风湿作用，关节红、肿、热、痛缓解，血沉下降，是临床首选药之一。 2．抗血栓形成 小剂防止血栓形成 3.尿液pH值可明显影响阿司匹林的排泄 中毒时可静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。;[不良反应] 1．胃肠道反应 口服直接刺激胃粘膜引起恶心、呕吐，饲喂后服用可减轻，高浓度可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）致恶心、呕吐。 抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病动物禁用。;2．凝血障碍 长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。 3．过敏反应 可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应。;对乙酰氨基酚（Paracetamol,扑热息痛） 作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。常作为中小动物的解热镇痛药，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 猫很敏感，禁用 ;氨基比林（Aminopyrine,匹拉米洞）;【作用与应用】 解热镇痛作用和抗炎抗风湿作用较强；制止腹痛，而不影响肠蠕动。 临床常于解热、镇痛、抗风湿；肠痉挛和肠鼓胀等。;保泰松（phenylbutazone） 【作用特点】 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多。 有轻度的促进尿酸排泄作用，临床也可用于痛风患畜。 可诱导肝药酶。 ;吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 【作用特点】 有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效。 胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重;布洛芬（ibuprofen，芬必得） 【作用特点】 1、抗炎、解热、镇痛作用较好。 2、胃肠道反应较轻，不良反应较少。 【临床应用】犬风