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初级药士(西药)考试考前冲刺卷(1)
本卷共分为1大题50小题,作答时间为180分钟,总分100分,60分及格。
严格遵守考试纪律,维护考试秩序!
一、单项选择题(共50题,每题2分。每题的备选项中,只有一个最符合题意)
1.根据化学结构特点烷化剂不包括
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯及多元卤醇类D.亚硝基脲类E.嘌呤类
参考答案:E烷化剂又称为生物烷化剂,是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物,它能与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、羟基、磷酸基等)进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。按化学结构,目前临床使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类、亚硝基脲类。
2.下列不属于前体药的药物为
A.塞替派B.环磷酰胺C.异环磷酰胺D.苯噻啶E.卡莫氟
参考答案:D塞替派进入体内后迅速分布到全身,在肝脏中很快被肝脏P450酶系代谢生成替派而发挥作用,因此塞替派可认为是替派的前体药物。环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。苯噻啶为抗组胺药物。卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶,因此被认为是氟尿嘧啶的前体,为高度选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂,能抑制化疗、放疗引起的呕吐。
3.以下性质与环磷酰胺不相符的是
A.结构中含有双β-氯乙基胺基B.属于前药C.属于杂环氮芥D.具有茚三酮鉴别反应的特征官能团E.水溶液不稳定,遇热易分解
参考答案:D考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。环磷酰胺结构中不具有茚三酮(α-氨基酸)反应的特征官能团。
4.与巯嘌呤的性质相符的是
A.可口服,吸收完全B.与黄嘌呤氧化酶抑制剂同时服用时无需减量C.是一种前体药D.遇光稳定E.对急性淋巴细胞性白血病无效
参考答案:C巯嘌呤是嘌呤类抗代谢药,对急性淋巴细胞性白血病效果较好。为前体药物,进入肿瘤细胞后分裂而发挥作用。极微溶于水,遇光易变色,可口服,但吸收不完全且易代谢。
5.注射用的青霉素需要制成粉针剂的原因是
A.携带方便B.防止微生物感染C.易于保存D.防止水解E.防止氧化
参考答案:D游离的青霉素是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶媒(醋酸丁酯)。临床上常用其钠盐,以增强其水溶性。因β-内酰胺环在偏碱或偏酸的条件下易发生水解、分子重排、聚合等,其水溶液在室温下不稳定,因此在临床上通常用其粉针,注射前用注射用水现配现用。
6.螺旋体引起的感染首选药为
A.庆大霉素B.青霉素C.头孢拉定D.红霉素E.阿奇霉素
参考答案:B青霉素临床上常作为多数敏感菌和螺旋体感染的首选药。
7.属于氨基苷类抗生素的是
A.头孢米诺B.诺氟沙星C.庆大霉素D.阿莫西林E.红霉素
参考答案:C用于临床的氨基苷类抗生素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。
8.与红霉素的性质不相符的是
A.在中性或微碱性水溶液中稳定B.为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物C.对革兰阴性菌无效D.克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物E.对百日咳杆菌有效
参考答案:C红霉素在中性或微碱性水溶液中稳定,pH6以下易破坏,发生降解。对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用,对革兰阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌有效,为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物,活性比红霉素高2~4倍。
9.可引起“灰婴综合征”的药物是
A.红霉素B.氯霉素C.罗红霉素D.万古霉素E.青霉素
参考答案:B发生在早产儿和新生儿的“灰婴综合征”与氯霉素的代谢有关,因此孕妇、早产儿和新生儿均禁用氯霉素。
10.喹诺酮类抗菌药的必需的基团是
A.8-位有哌嗪B.1-位有乙基,2-位有羧基C.2-位有羰基,3-位有羧基D.3-位有羧基,4-位有羰基E.5-位有氟
参考答案:D喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下:①1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;②3-位羧基和4-位羰基为抗菌活性所必需的基团;③5-位引入氨基可使抗菌活性显著增强;④6、8-位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强;⑤7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。
11.以下关于异烟肼的说法不正确的是
A.无色结晶性或白色至类白色的结晶性粉末B.通过乙酰化作用主要代谢为N-乙酰异烟肼而失去活性C.用于治疗各种类型的活动性结核病D.对结核性脑膜炎疗效较差E.为合成类抗结核病药
参考答案:D异烟肼为合成类抗结核病药,无色结晶性或白色至类白色的结晶性粉末。
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