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[不良反应] 1 恶心、呕吐、腹泻、肢颤等; 2 甲状腺肿大; 3 中毒→肌颤、共济失调、昏迷等, 安全范围:0.8-1.2mmol/L(治疗浓度) >1.5mmol/L 出现中毒 >2.0mmol/L 严重中毒 第三节 抗抑郁症药( antidepressant drugs ) 一. 三环类抗抑郁症药 丙米嗪 (imipramine) [药理作用] 1 对CNS的作用 振奋精神,阻断NE、 5-HT在神经末稍的再摄取。 抗抑郁,起效缓慢 2. 对植物NS的作用 阻断M胆碱R,明显 3. 对心血管系统的作用 致体位性低血压、心动过速等心律失常 [体内过程] 吸收: P.O.良好 分布: 广泛 消除: 肝代肾排 [临床应用] 1. 治疗抑郁症 对内源性抑郁症、 更年期抑郁症 疗效好 2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症 [不良反应] 1. 抗胆碱症状 口干便秘、视糊心悸 2. 肝功能异常、粒C缺乏症、直立性低血压 3. 其他:多汗、头晕、失眠、共济失调、 反射亢进等。 多 塞 平 (doxepin) 又名多虑平,抗焦虑作用强,对伴有焦虑 症状的抑郁症疗效最佳。 其他: 阿米替林,氯米帕明 Comparison of characteristics of commonly used TCAs Drugs t1/2(h) Inhibition Effects on Reuptake 5-HT NE Sedation Anticholinergic Action 丙咪嗪 9~24 ++ ++ ++ ++ 地昔帕明 14~76 0 +++ + + 阿米替林 17~40 +++ + +++ +++ 多塞平 8~24 weak weak +++ +++ Note: TCAs=tricyclic anti-depressants 二. NE摄取抑制药 地昔帕明 (desipramine) 1. NA摄取强抑制药,对H1R拮抗性强,对α、 MR拮抗较弱 2. P.O.快速吸收,血浆蛋白结合率90%,肝代肾排 3. 对轻、中度抑郁症疗效好 马普替林 ( maprotiline ) 选择性NA再摄取抑制药,治疗抑郁症 尤老年抑郁症 去甲替林 (nortriptyline) P.O.吸收完全, 血浆蛋白结合率90%~95% 比其他三环类抗抑郁药治疗显效快 三. 5-HT再摄取抑制药 氟西汀 ( fluoxetine ) 又名百忧解,是一种强效选择性5-HT摄取 抑制药,耐受性与超量安全性优于TCAS. P.O.吸收良好,血浆蛋白结合率80%~95% ,用于治疗抑郁症及神经性贪食症. 其 他: 帕罗西汀 舍曲林 曲唑酮 米安舍林 米氮平 抗抑郁药用药原则 1. 剂量:小 大 小 2. 主张晚间一次服药(改善睡眠、副反应轻) 3. 尽可能单用一种药物,便于观察患者反应 4. 对自杀意念者避免一次处方大剂量 5. 家属配合,注意保护 上海每5个人
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