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氨茶碱及多索茶碱比较 氨茶碱及多索茶碱比较 氨茶碱及多索茶碱比较 氨茶碱与多索茶碱的比较 药物名称 茶碱 / 氨茶碱 多索茶碱 化学构造 茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物，拥有与咖啡因近似的构造和药理学特 性。 1889 年 Kossel 从茶叶中初次发现茶碱，茶碱能够在自然界中 1988 年由 ITALY ABC企业第一研制开发并投入市场。是新一代拥有显 的红茶和绿茶中发现。 著支气管扩充作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 根源及发展 1922 年发现了茶碱的支气管舒张作用； 在茶碱 N-7 位上增添了二氧戊环构造。 Trasoff(1933 年 ) 、Herrmann(1937 年) 报导静脉使用茶碱治疗哮喘发 我国 1998 年上市 ( 枢维新 ) 。 作。 氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱 77%-83%。 除茶碱的药理作用外，特有的镇咳作用。其废弛支气管光滑肌痉挛的 1、支气管扩充作用（ 10～20μg/ml ）； 2、抗炎（克制炎症介质的释 作用较氨茶碱强 10-15 倍，并拥有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷 药理作用 放和活性、克制炎症细胞的活性） 3、免疫调理作用； 4、改良气道粘 受体阻断作用仅是茶碱的 1/10 ，与茶碱对比， 较少惹起中枢、 胃肠道、 膜纤毛输送能力； 5、增添膈肌缩短力，改良通气功能。 心血管等肺外系统的不良反响，但大剂量给药仍可惹起血压降落等。 支气管光滑肌的舒张作用是氨茶碱的 10-15 倍。 克制磷酸二酯酶， 使环磷酸腺苷 (cAMP)的水解速度减慢， 高升组织中 cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷 ) 比值。药理作用主要来自茶碱，表现为：(1) 废弛支气管光滑肌， 也能废弛肠道、 胆道等多种光滑肌。 对支气管粘 膜的充血、水肿也有缓解作用。 (2) 增添心排血量，扩充入球和出球 可经过克制光滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥废弛支气管光滑肌、克制 作用机理 肾小动脉， 增添肾小球滤过率和肾血流量， 克制肾小管重汲取钠离子 哮喘的作用。 和氯离子，拥有益尿作用。 (3) 在慢性堵塞性肺疾病时，改良膈肌收 缩力，减少呼吸肌疲惫。 茶碱加重缺氧时通气功能不全， 被以为是过 度增添膈肌的缩短而致膈肌疲惫的结果。 ①口服易被汲取，血药浓度达峰时间为 4～7 小时，每天口服一次， ① t 1/2 : ±； Tmax: ± ； 体内茶碱血药浓度可保持在治疗范围内（ 5～20μg/ml ）达 12 小时， ②Cmax: ± μg/ml 。 血药浓度相对较安稳。蛋白联合率约 60%。t 1/2 重生儿（ 6 个月内）＞ 药代动力学 ③起效快， 约 30 分钟起效， 血浆中药物达峰时间为小时。 宽泛散布于 24 小时，小儿（ 6 月以上）（±）小时，成人（不抽烟并没有哮喘者） 各脏器，尤以肺的含量最高。半衰期长，可一日两次使用。 （±）小时，抽烟者（一日吸 1～ 2 包） 4～ 5 小时。②本品主要在肝 10%为原形物。 ④代谢产物为茶碱及 7- β - 羟乙基茶碱，大多数原型经尿排出。 脏代谢，由尿排出，此中约 ①茶碱缓释片： ①口服： -0.4g ， bid 。 口服。本品不行压碎或咀嚼。成人或 12 岁以上少儿，开端剂量为 ②注射液：成人每次 200mg， 12 小时一次，以 25%葡萄糖注射液稀释 用法用量 0.1g ～ 0.2g （ 1～ 2 片），一日 2 次，早、晚用 100ml 温开水送服。剂 至 40ml 迟缓静脉注射（时间应在 20 分钟以上）；也可将本品 300mg 量视病情和疗效调整，但日量不超出 0.9g （ 9 片），分 2 次服用。 加入 5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液 100ml 中，迟缓静脉滴注 （时 ②氨茶碱缓释片：  间应在  40 分钟以上），每天一次。  5-10  日为一疗程。 1. 成人常用量  口服，一次  （ 1 片）～ 0.2g(2  片) ，一日  （3 片）～  g（ 6 片）  ；极量：一次  g ，一日  1g  。 2. 小儿常用量  口服，每次按体重  3～ 5mg/kg，一日  3 次。 1、地尔硫卓、维拉帕米可扰乱茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增 1、在巴比妥类引诱的肝药酶系统中代谢影响小， 所以巴比妥类药物对 加本品血药浓度和毒性。 本品代谢影响不显然。 2、西咪替丁可降低本品肝消除率，合用时可增添茶碱的血清浓度和 2、动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不显然。与氟 （或）毒性。 喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。 3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、 3、文件报导： 与莫西沙星配伍， 两药合用药动学上无显然的互相作用， 氟喹诺酮类的依诺沙星