药物化学第七版教案.pdfVIP

教案（理论） 章节名称 第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 第 7 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉抗胆碱药的发展和结构类型。 2 ．掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3 ．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：硫酸阿托品、溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。 难点：阿托品类药物的构效关系。 【教学过程设计】 提出问题 2 分钟 导入新课 3 分钟 展示目标 1 分钟 课堂讲授 85 分钟 课堂小结 7 分钟 布置作业 2 分钟 【教学内容纲要】 第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 对于因胆碱能神经系统过渡兴奋造成的病理状态， 可用抗胆碱药物治疗。 目前临床上使用的抗胆碱药主 要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用， 即胆碱受体拮抗剂。 按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型 选择性的不同，抗胆碱药通常分为 3 类：① M胆碱受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应 器上的 M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠 道平滑肌等作用。②神经节阻断剂，在交感和副交感神经节选择性拮抗 N1 胆碱受体，稳定突触后膜， 阻断神经冲动在神经节中的传递， 主要呈现降低血压的作用， 临床用于治疗重症高血压。 ③神经肌肉阻 2 断剂，与骨骼肌运动终板膜上的 N 受体结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，表现为骨骼肌 松弛作用，临床用作辅助麻醉药。 一．茄科生物碱类 M胆碱受体拮抗剂 硫酸阿托品 Atropine Sulphite N CH3 2 4 2 H SO .H O OH O 2 O Atropine 化学结构中具有莨菪烷（ Tropane ）骨架，莨菪烷 3 α 位带有羟基即为莨菪醇。 α－羟甲 基苯乙酸简称莨菪酸。由（－）－莨菪酸与莨菪醇形成的酯称为（－）－莨菪碱。由于莨菪酸在提取分 1 离过程中极易发生消旋化，所以 Atropine 是莨菪碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要来自 S （- ）- 莨菪 碱，虽然 S （－）－莨菪碱抗 M胆碱作用比消旋的 Atropine 强 2 倍，但左旋体的中枢作用比右旋体强 8 －50 倍，毒性更大。临床应用 Atropine 更安全，而且外消旋体更易制备。 Atropine 具有外周及中枢 M胆碱受体拮抗作用，但对 M1和 M2受体缺乏选择性。将 Atropine 做成 季铵盐，因难以通过血脑屏障， 而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用。如溴甲阿托品主要用于胃 及十二指肠溃疡、