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肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素,这么多的「肾上腺素」,你都搞清楚了 吗?
之前在论坛中曾看过这样一则病例:
病例详情
某科室下午交接班Z际,19床的患考突然呼吸、心跳骤停! 一群人紧急投入了抢救,
L医生下达了口头医嘱:「副肾」2支静脉注射!
参与抢救执行用药的青年护士 A, 一下子突然搞不准这「副肾」到底是盐酸肾上腺 素还是去甲肾上腺素,慌乱中倒没忘了要向医生复述一遍:是去甲肾上腺素2支 吗?
L医生一边进行着心脏按压一边随口「嗯」了一声(其他参与抢救人员谁也没注意)。 A护士立即为患者注射了去甲肾上腺素,结局可想而知……
实际上,无论是去屮肾、异丙肾还是肾上腺素,均属于肾上腺素受体激动药,这 类药物与肾上腺素受体结合,产生类似肾上腺素的作用,故乂称拟肾上腺素药。
但虽属同类,临床应用却大不相同,今天,我们就一起来扒一扒拟肾上腺素药物 的相关知识,学习不同「肾上腺素」的区别与用法。
01
化学结构各不同
拟肾上腺素的基本化学结构是B-苯乙胺(图1) o当苯环碳原子的氢及末端氨基 被不同基团取代时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团会影响药物
1.苯乙胺化学结构
1.
苯乙胺化学结构
肾上腺素主要由肾上腺分泌。肾上腺素在生物体内的合成过程如下:嗜俗细胞(主 要存在于肾上腺備质)利用?系列的催化酶,以酪氨酸为原料,合成肾上腺素(酪 氨酸-多巴一> 多巴胺-去甲肾上腺素-肾上腺素,具体过程如图2所示)。
酪氨酸
cooh
多巴
HO JU
多巴胺
HoXZ^
去甲肾上腺素
OH
H0-V^A^NH2 hoXX^
肾上腺素
OH
图2.肾上腺素体内合成过程
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺在苯环上第3、4位碳上都有疑 基,形成儿茶酚,故称为儿茶酚胺类。
从化学结构上我们可知,肾上腺素与去屮肾上腺素的区别在于去qj肾上腺素在 N原子上没有甲基(去掉甲基),二者乂曾被分别称为副肾、正肾。
与去屮肾上腺素、肾上腺素相比,异丙基肾上腺素是人工合成品,其化学结构是 去屮肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代,是经典的Bl、02受体激动剂。
02
药理作用要分淸 去甲肾上腺素:激动a受体作用强大,对a1和a2无选择性,对心脏p1受
体作用较弱,主要引起血管平滑肌收缩,皮肤、黏膜血管最明显,其次肾脏血管, 使血压升高>
小剂量收缩压升高,而舒张压升高不明显,脉压差增大,较大剂量时,收缩压和 舒张压同时升高,脉压差减小。
肾上腺素:为a、B受体激动剂,即可作用于血管平滑肌上的a 1受体,使 血管收缩(皮肤、黏膜、肾血管为主);乂可激动B2受体使血管舒张(骨骼 肌、肝脏、冠脉血管为主);还可作用于心肌、窦房结、传导系统的B受体, 加强心肌收缩、提高心率、加速传导.增强心排。
一般来说,在皮下注射或低浓度静脉注射时,收缩压上升,舒张压下降;较大剂 量静脉注射时,收缩压及舒张压均显著升高。
异丙肾上腺素:为B受体激动剂,对Bl、B2受体选择性很低。
激动B1受体,对心肌产生正性肌力、传导、频率作用,相比于肾上腺素,异 丙肾作用更强;激动血管平滑肌的 B2受体(骨骼肌、肝脏、冠脉血管为主), 使血管舒张。
山于心脏兴奋和外周血管舒张,常使收缩圧升高而舒张压下降,脉压差增大。
03
临床应用需牢记
表 1.拟肾上腺素药物的分类、代表药物及其适应证
a受体激去甲肾上
+++ ++
+-
各种原因引起的低血 压
动剂
腺素
a、B受 体激动剂
肾上腺素
++++ +++
+++
心脏骤停、过敏性疾 病、局部应用
B受体激 动剂
异丙肾上 腺素
一 +++
+++
缓慢型心律失常
去甲肾上腺素
常用适应证:低血压、休克。
用法:体重(kg) X 0.3 mg配制到50 mL 5%葡萄糖溶液,1 mL/h = 0.1 ug/kg/min,为减少局部刺激,建议从中心静脉输注。
常用剂量:0. 05—0. 4 ug/kg/min静脉微量泵推注,必要时可进一步加量。
注意事项:去屮肾上腺素外渗可引起局部组织坏死,且直接静推时血圧波动大, 需尽量避免直接静脉推注。
肾上腺素 常用适应证:心脏骤停、过敬性疾病。
用法及剂量:在心脏骤停患者,通常使用肾上腺素原液,lmg静脉注射,每3? 5分钟重复1次;在严重过敬反应时,推荐使用肾上腺素原液(1:1000)肌内 注射,剂量为0. 01 mg/kg (最大剂量0. 5 mg)。
注意事项:不同适应证用法不同,外周静脉原液推注后,需用生理盐水冲管,以 保证药物能够到达心脏。(具体可查看肾上腺素竟不能「直接静推」?心脏骤停 如何规范用药)
异丙肾上腺素
常用适应证:病态窦房结综合征、高度或三度房室传导阻滞引起的心动过缓。 用法:1 mg异丙肾上腺素,配制到50 mL生理盐水。
常用剂量:2. 0?20 P g
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