人工合成抗菌药.ppt

;第一节 喹诺酮类抗菌药 ;二、来源及化学;F;抗菌作用 作用机制 耐药性 不良反应;⑵多数需氧G＋菌;⒈抑制DNA回旋酶： 抗G－菌的重要靶点。 ⒉抑制拓扑异构酶Ⅳ；抗G＋菌的重要靶点。 ⒊其它：①抑制菌体RNA及蛋白的合成。 ②诱导DNA错误复制。 ③PAE 。;DNA回旋酶;2.与拓扑异构酶IV G(+); 【抗菌作用特点】;【体内过程】;⒈泌尿生殖道感染;⒉呼吸系统感染;⒊肠道感染与伤寒;5.骨骼系统感染 G－b杆菌所致骨髓炎和骨关节感染 6.培氟沙星:治疗化脓性脑膜炎 ;胃肠道反应 中枢神经系统毒性 光敏反应 心脏毒性 软骨损害 其它;2.中枢神经系统毒性;⒊光敏反应;4.心脏毒性:罕见，但后果严重 司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星＞环丙沙星;6.其它 ①肝功能异常 ②跟腱炎 ③替马沙星综合症 ④过敏反应等。;1991年7月，美国上市的抗感染药替马沙星，可致溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低血糖(替马沙星综合征)，相隔3个月，即从市场撤出。 ;【禁忌证及药物相互作用】;常用氟喹诺酮类药物;环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）;可诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。 中枢神经系统毒性 心脏毒性 替马沙星综合征;氧氟沙星(ofloxacin) ;左氧沙星 (levofloxacin);洛美沙星(lomefloxacin);具有广谱、高效、长效的特点。 诱发中枢神经系统毒性频率高于其它本类药物 与布洛芬合用可能诱发痉挛 诱发光敏反应的频率较高;司氟沙星（ sparfloxacin,司帕沙星）;药名 时间 抗菌谱;小 结;第二节 磺胺类抗菌药;⑵其它： ①沙眼衣原体、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、 弓形虫滋养体等； ② SMZ对伤寒杆菌效果较好 ③ SML、SD-Ag对铜绿假单孢菌亦有效。 ⑶对立克次体、支原体、螺旋体无效。 还可能促进立克次体生长;+谷氨酸; 磺胺类与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成影响核酸合成而抗菌。 注意: ①PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力较 磺胺强数千倍。 ②脓液及坏死组织中含大量PABA ③普鲁卡因的代谢产物亦含有大量PABA;1、血浆蛋白结合率低者易透过血脑屏障，如SD。 2、磺胺药及其代谢产物乙酰化物在碱性尿液中溶解 度高，在酸性尿中易结晶析出，尤其是乙酰化物。 ;【不良反应】;2、过敏反应;【常用磺胺类药】;⑴血浆蛋白结合率低 ⑵易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高，可达血药浓度 的80%。 ⑶临用：①首选用于预防或治疗流行性脑脊髓膜炎。 ② 诺卡(放线)菌属引起的肺部感染、脑膜 炎和脑脓肿(？) ③与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形虫病。 ④可与TMP合用，组成双嘧啶片。;⑴血浆蛋白结合率较SD高，脑脊液中浓度低于SD。 ⑵可用于预防流行性脑脊髓膜炎，但主要与TMP合 用治疗敏感菌感染。;SML;⑴对铜绿假单孢菌抗菌活性强于SML。 ⑵抗菌作用亦不受脓液及坏死组织的影响。 ⑶具有较好的收敛作用。 ⑷临床用于预防和治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤或烫伤的创 面感染。;第三节 其他合成类抗菌药 TMP;硝基呋喃类药;硝基咪唑类;小结（抗菌药物）;5.对幽门螺杆菌有效的抗菌药 阿莫西林、克拉霉素、呋喃唑酮、 甲硝唑、四环素、左氧氟沙星;8.脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可达有效治疗浓度 ---青霉素G 、氟喹诺酮类、SMZ、利福平