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北京凯莱天成医药科技有限公司 Beijing chiral-tech pharmaceutical Co., Ltd 他伐硼罗原料药及搽剂 项目可行性报告 通用名称 ：他伐硼罗 英文名称： Tavaborole 商品名称： Kerydin 化学名： 5-Fluoro-1，3-dihydro-2 ，1-benzoxaborol-1-ol 结构式： 分子式： C H BFO 7 6 2 分子量： 151.931 CAS RN ：174671-46-6 剂型： 搽剂 规格： 5% （W/W ），每 mL 溶液含 43.5 mg 的他伐硼罗， 10ml/瓶 制剂图片： 适应症： 用 于 由 红 色 毛 癣 菌 [Trichophyton rubrum] 或 须 癣 毛 癣 菌 [Trichophyton 地址：北京市经济技术开发区科创十四街 99 号 7-1-501 （邮编101111） 第 1 页 共 5 页 电话： 010 北京凯莱天成医药科技有限公司 Beijing chiral-tech pharmaceutical Co., Ltd mentagrophytes]引起的趾甲真菌病的局部治疗。 用法用量： （1）用 KERYDIN 至受影响的趾甲每天 1 次共 48 周； （2）将 KERYDIN 用于正在治疗的整个趾甲表面和每个趾甲的尖下； （3）局部使用； （4）不能用于口、眼或阴道。 原研公司： 美国 Anacor 研发，诺华旗下 Sandoz经销 注册情况： 该产品于 2014 年 7 月 7 日被 FDA 批准上市， Anacor 将美国市场授权给诺 华旗下的山德士。 国内暂无申报。 注册类别 ：新 3 类 我们的进度 ：已完成临床前全部研究。 知识产权： 经检索，该产品的化合物专利 CN1068005 已过期。 作用机理： 该产品为氧硼戊环类抗真菌药物， 作用机理为抑制真菌蛋白合成的关键酶— 亮酰胺转移 RNA 合成酶，从而阻断真菌蛋白质合成。 药代动力学： 超治疗剂量的他伐硼罗（ TAV ）无任何明显的 QTc 延长作用。 对 24 名患有甲真菌病的成年男子， 单次和多次给药 14C-TAV 之后，血浆 TAV/ 血浆总放射性的 Cmax 的比率约为 0.146，表明约有 15%的 TAV 被吸收。 TAV 有 多种代谢途径。肾排泄是主要代谢途径。在尿中检测到痕量的 TAV 的两种代谢 物，硫酸盐缀合物和苯甲酸代谢物。 临床研究： 在两项多中心，双盲，随机共纳入 1194 例患者的多中心、随机、双盲临床 试验中，将 Tavaborole 与含有活性护肤品成分的局部赋形剂相对比。 主要终点为 地址：北京市经济技术开发区科创十四街 99 号 7-1-501 （邮编101111） 第 2 页 共 5 页 电话： 010 北京凯莱天成医药科技有限公司 Beijing chiral-tech pharmaceutical Co., Ltd “完全治愈”，定义为趾甲完全干净（ 0%的临床病变），同时 KOH 测试及培养 阴性确定真菌感染治愈。在两个试验中，完全治愈的比例分别 6.5%和 9.1%，各 自使用赋形剂的对