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抗心绞痛药 Antianginal Agents; 什么是心绞痛?;决定心肌供氧与耗氧的因素;需氧;缺血性心脏病
最常见病因冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)
粥样硬化引起狭窄和闭塞(95% )
痉挛性收缩
血栓形成、斑块脱落、栓塞
临床表现
心绞痛
心肌梗死
严重心律失常
猝死 ;心绞痛习惯性分型
劳累性心绞痛
劳累性心绞痛病程稳定一个月以上
冠脉粥样硬化→冠脉狭窄,心肌耗氧量突然↑时诱发
自发性心绞痛
冠脉痉挛诱发,与心肌耗氧量无关;
不稳定性心绞痛
介于慢性稳定性心绞痛与急性心梗之间
原因:血栓形成、冠脉痉挛 ;抗心绞痛药物的作用机制;降低心肌耗O2
降低心肌耗O2较之于增加冠脉血流更为有效
↓心前后负荷→↓室壁张力
↓心率
↓心肌收缩力
;增加心肌供O2 (增加冠脉供血)
舒张冠A;解除冠A痉挛
?促进侧枝循环形成
降低心脏负荷→减小心室舒张末期压力→增加心内膜下区血流
减慢心率→提高冠A血流灌注
抑制或消除血栓的生成;药物治疗心绞痛的目的
控制症状
减少心肌损害
预防发作
;抗心绞痛药物分类;二 、各类抗心绞痛药物 硝酸酯类;药理作用
舒张平滑肌,以松弛血管平滑肌作用最明显
舒张V 舒张小A
舒张较大的冠状动脉
;抗心绞痛机制
降低 心肌耗O2
舒张V→ 前负荷↓ → 心室舒张压力↓
→室壁张力↓
舒张小A→外周总阻力↓ → 后负荷↓ ;舒张冠A,心肌供血供O2↑
舒张较大的心外膜血管,狭窄的冠脉,侧枝血管,利于血液流入缺血区
使冠脉血流重新分配
血液从心外膜下区→缺血的心内膜下区
剌激侧枝血管的生成,舒张侧枝血管
降低左心室充盈压,增加心内膜供血
保护缺血心肌细胞;阻力较大;剂量(μg/kg min-1)
;NO;硝酸甘油松弛血管平滑肌机制; 体内过程特点;;临床应用;给药方法;治疗急性心肌梗塞
疗效
↓心肌损伤,缩小梗塞范围
欧美推行短时静脉给药,6小时使BP平均↓10%(但不能90mmHg)
结果
心前负荷↓54%
侧枝循环血流↑50%
心肌梗塞范围↓51%
;治疗难治性心功能不全
舒张全身静脉及小动脉 , 降低心脏前负荷及后负荷 。
降低心室壁张力 ,减轻心脏负担。
;
局 部
; 耐药性 ;硝酸异山梨醇酯(Isosorbide Dinitrate);β-受体阻断药 (β-Receptor Blocker);缺血区血供增加
缺血区缺氧,血管扩张,非缺血区血管收缩,从而易使血液流向缺血区
心内膜区血流↑
心率↓,心舒张期延长??使血液易从心外膜流向心内膜区;临床应用;硝酸酯类和β受体阻断药合用抗心绞痛优点;钙通道阻滞药; 抗心绞痛作用;临床应用;三、临床用药原则 ;合理配伍提高疗效
硝酸甘油或钙通道阻滞药应与β受体阻断药合用,取长补短,提高疗效,延缓耐受性产生
选择最佳给药时机
稳定型心绞痛宜在早晨用药
变异型心绞痛宜在睡前用药
使用长效药物能提高依从性
;各类抗心绞痛药物临床适应症比较;Questions;
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