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药物化学复习笔记
一.名词解释: 1、药物( drug ):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功
能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2 、药物化学( medicinal chemistry ):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、
阐明药物的化学性质、 研究药物分子与机体细胞 (生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科 .
3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ,EPS):指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障
碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
4 、构效关系( structure - activity relationship ,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构
的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 其研究对揭示该类药物的作用机制、
寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 (blood - brain barrier ; BBB):为保护中枢神经系统, 使其具有更加稳定的化学环境,
脑组织具有特殊的构造, 具有选择性的摄取外来物质的能力, 被称作血脑屏障。 通常脂溶性高的
药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药( cholinergic drugs ):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的
不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂( AChE inhibitors ):通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱
的作用。 不与胆碱受体直接作用, 属于间接拟胆碱药。 在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光
眼,及抗早老性痴呆。溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics ):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意
识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂( calcium channel blocker ):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞
Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内, 减少细胞内 Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、 心率减慢、
血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。
10. 血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI (angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor )血管紧
张素转化酶抑制剂能抑制 ACE 活性,使 Ang Ⅰ不能转化为 AngII ,是一类有效的抗高血压药物。
卡托普利。
11.NO 供体药物 (NO dornordonor drug ):NO 供体药物是指能在体内释放外源性 NO 分子的药物。
NO 又称血管内皮舒张因子,它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、 供体药物
是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。 NO 降低血压。 .
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12. 羟甲戊二酰辅酶 A (HMG –CoA)还原酶抑制剂( 3- hydroxy - 3-methylglutaryl coenzyme A
reductase inhibitor ):羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊
二酰辅酶 A 还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶 A
还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。洛伐他汀。
13.质子泵抑制剂 (proton pump inhibitors ):质子泵即 H+/K+-ATP 酶,该酶可通过 K+与 H+的交换,
生成胃酸。 质子泵抑制剂是一个酶抑制剂, 可以抑制胃酸的分泌, 用于溃疡病的治疗。 奥美拉唑。
14.生物烷化剂( bioalkylating agents ): 也
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