各类抗菌药物临床合理应用.pptVIP

表3 各代头孢菌素抗菌活性比较 病原菌 第一代药 第二代 第三代 第四代 头孢 氨苄 头孢 唑林 头孢 克罗 头孢 呋新 头孢 西丁 头孢 他定 头孢 噻肟 头孢 吡肟 金葡萄 ++ ++ ++ ++ + + ++ ++ 化脓链球菌 ++ ++ ++ ++ ++ + ++ ++ 肺炎链球菌 + ++ ++ ++ + + ++ ++ 粪肠球菌 － － － － － － － － 大肠埃希菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 克雷伯菌属 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 肠杆菌属 － － － － － ++ + ++ 粘质沙雷氏菌 － － － － + ++ ++ ++ 流感嗜血杆菌 + + + + + ++ ++ ++ 淋球菌 － － － + + ++ － ++ 不动杆菌属 － － － － － + - + 铜绿假单胞菌 － － － － － ++ - +++ 嗜麦芽窄食单胞菌 － － － － － + - + 类杆菌 － － － － ++ - + － 第三十页，共77页 各种头孢菌素的抗菌谱比较 抗G+菌 抗G-菌 一代 ＋＋＋ ＋ 二代 ＋＋ ＋＋ 三代 ＋ ＋＋＋ 四代 ＋＋ ＋＋＋＋ 第三十一页，共77页 各代口服头孢菌素用法与剂量 药 名 用 法（g） 第一代 头孢氨苄（Cefalexin） 0.25～0.5 每日4次 头孢拉定（Cefradine） 0.25～0.5 每日3-4次 头孢羟氨苄（Cefadroxil） 0.5～1 每12h 1次 头孢曲嗪（Cefatrizine） 0.25～0.5 每日2-4次 第二代 头孢克罗（Cephaclor） 0.25～0.5 每日2-3次 头孢丙烯（Cefprozil） 0.25～0.5 每12h 1次 头孢呋辛酯（Cefuroxime axetil） 0.25～0.5 每12h 1次 头孢替安酯（Cefotiam hexetil） 0.2～0.4 每日3次 氯碳头孢（Loracarbef） 0.2～0.4 每12h 1次 第三代 头孢克肟（cefixime） 0.2 每12h 1次 头孢特仑酶（Cefteram pivoxil） 0.1～0.2 每日3次 头孢他美酯（Cefetamet pivoxil） 0.5～1.0 每12h 1次 头孢噻腾（Ceftibuten） 0.4 每12h 1次 头孢地尼（Cefdinir） 0.1～0.2 每日3次 头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil） 0.2～0.4 每12h 1次 头孢地妥仑酯（Cefditoren pivoxil） 0.1～0.2 每日3次 第三十二页，共77页 头霉素类 有头孢美唑（cefmetazole）、头孢西丁（cefoxitin）和头孢替坦（cefotetan）等。头霉素的抗菌谱与第二代头孢相似，头孢米诺为头霉素衍生物，抗菌谱类似第三代头孢，但都对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具良好的抗菌活性；毒性低；对β-内酰胺酶非常稳定；对ESBLs也较稳定，对AmpC酶不稳定，适用于需氧菌与厌氧菌的混合感染。也可作为产ESBLs菌株感染的选用药。头孢西丁与头孢美唑相似，但二者相比，头孢美唑的抗菌作用稍强，血药浓度稍高。头孢替坦（cefotetam）和头孢拉宗（ceftuperazone）应用较少，前者的半衰期较长，每日给药仅需2次，后者对需氧革兰阴性杆菌的作用优于头孢西丁。 第三十三页，共77页 表 头孢西丁与头孢美唑的比较 头孢西丁 头孢美唑 对需氧菌 ++ +++ 对脆弱类杆菌 +++ ++~+++ 对其他厌氧菌 ++ +++ 对β-内酰胺酶 稳定 稳定 肌注1g 22.5mg/l 90.1mg/l 静推1g 124.8mg/l 354.5mg/l 入CSF + ± 第三十四页，共77页 氧头孢烯类 氧头孢烯类主要有拉氧头孢（moxalactam, latamoxef, 噻吗灵）和氟氧头孢（flomoxef，氟吗灵）。均具第三代头孢菌素类似的抗菌谱，但对G+菌有较强作用，且对各种厌氧菌具强的抗菌作用；对β-内酰胺酶稳定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。拉氧头孢通过引起凝血酶原缺少、血小板功能障碍以及较少见的免疫介导的血小板减少而影响凝血机制导致出血，严重者可造成患者死亡，经控制剂量和加用vitk后，此反应可减少。氟氧头孢对金葡菌、链球菌属的作用与头孢唑啉相仿，对肠杆菌科细菌的作用与拉氧头孢相似，对耐甲氧西林金葡菌、流感杆菌和脆弱类杆菌有高效。血药浓度高，为拉氧头孢的1.5倍。