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【药理毒理】利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与,可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用,且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。
【适应症】用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等。
不同 凝血机制 物的作用位点
VIIa
Va
XIa
IXa
Xa
IIa
VIIIa
激活
激活
激活
激活
激活
Mackman N. NATURE.2019; 451: 914-918
组织因子
纤维蛋白原
纤维蛋白
XIIa
2.心率控制:
推荐
推荐等级
证据水平
推荐β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂控制阵发性、持续性或永久性房颤心室率
I
B
推荐静脉用β阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂控制减慢急性房颤患者心室率,对于血流动力学不稳定的患者,立即行电复律
I
B
对于运动状态下出现房颤相关症状患者,评估运动时心率控制水平,必要时调整药物剂量,控制心率在生理水平
I
C
有症状房颤,静息心率控制在80次/分以下
IIa
B
无房颤病史患者病情严重时可以静脉使用胺碘酮
IIa
B
永久性房颤,药物治疗不合适或心律控制不理想可以采用房室结消融术
IIa
B
有症状房颤且左室射血分数保留的患者心率控制可以适当放宽(平静心率110次/分)
IIb
B
其他治疗无效或存在禁忌的情况下,可以口服胺碘酮控制心室率
IIb
C
未行药物治疗之前不能行房室结消融术
III:有害
C
非二氢吡啶类钙拮抗剂不能用于失代偿性心力衰竭
III:有害
C
房颤合并预激不能使用地高辛、非二氢吡啶类钙拮抗剂或胺碘酮
III:有害
B
决奈达隆不能用于控制永久性房颤心室率治疗
III:有害
B
3.复律
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--复律
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3.1预防房颤和维持窦律药物
3.1.1维持窦律抗心律失常药:推荐
I类推荐:
1.启动抗心律失常药物治疗前,推荐治疗突发或可逆性病因(证据水平:C)
2.根据心脏疾病和合并症,选用以下抗心律失常药物维持窦性心律(证据水平:A):胺碘酮、多菲莱德、决奈达龙、氟卡尼、普罗帕酮、索他洛尔。
3.启动抗心律失常药药物之前考虑包括促心律失常作用等用药风险(证据水平:C)
4.由于胺碘酮潜在毒副作用,只有在评估风险之后且其他抗心律失常药无效或存在禁忌时方可使用(证据水平:C)
IIa类推荐
1.房颤患者可使用节律控制药物治疗心动过速引起的心肌病(证据水平:C)
IIb类推荐
1.对于非频发、可耐受的复发房颤,药物在减少复发频率和症状的情况下可以继续使用抗心律失常药物。(证据水平:C)
III类推荐:有害
1.房颤转为永久性之后不能继续使用抗心律失常药物维持窦律(证据水平:C)包括决奈达龙(证据水平:B)
2.纽约心功能分级III级和IV级房颤患者或4周内有失代偿心力衰竭发作患者不能使用决奈达龙(证据水平:B)
3.2房颤经导管消融
I 类推荐:
1.对至少1种I类或III类抗心律失常药物无效或不耐受的有症状阵发性房颤,可以使用经导管消融(证据水平:A)
2.行导管消融术之前评估手术风险和临床转归(证据水平:C)
IIa类推荐
1.对至少1种I类或III类抗心律失常药物无效或不耐受的有症状的持续性房颤,可以使用经导管消融(证据水平:A)
2.对于复发有症状阵发性房颤患者,权衡利弊及药物和消融治疗临床转归之后,优先考虑经导管消融(证据水平:B)
IIb类推荐
1.对至少1种I类或III类抗心律失常药物无效或不耐受的有症状且持续时间长(12个月)的房颤,可以考虑消融(证据水平:B)
2.对于有症状持续型房颤,经导管消融可能优于I类或III类抗心律失常药物(证据水平:C)
III类推荐:有害
1.对于术中和术后不能接受抗凝治疗的患者不可以行经导管消融术(证据水平:C)
2.仅仅为了避免服用抗凝药的不可以使用经导管消融维持窦律(证据水平:C)
4.特定房颤患者
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--特定房颤患者
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--特定房颤患者
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--特定房颤患者
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