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应用大数据创新管理游离药物研发的实践 摘要：目的?探讨大数据创新管理游离药物研发的具体应用。方法?通过大数据系统挖掘资源，收集加工、清洗、筛选研发信息，整合集成研发数据，确定突击点，组建研发团队，更新研发数据库；应用大数据科学管理研发成功游离植物甾醇，扩展到君臣佐使配伍的抗新冠病毒西药和其它游离药物研发；核心技术自主研发，普通数据外包合作、资源共享。结果?游离药物提高生物利用度、降低毒副作用、增强疗效，尤其是黏膜皮肤直接给药，用药只有口服剂量0.1～10%。结论?大数据主导药物研发，能缩短研发时间，降低成本。 关键词：大数据；研发管理；游离药物；植物甾醇 如今药物研发周期长、成功率低、成本大幅度上升。很多人认为研发药物之路越来越艰难，似乎到了山重水复之地。大数据在各行各业备受推崇之后，也给药物研发带来了柳暗花明。某企业应用大数据科学管理研发游离植物甾醇，相关数据应用到抗新冠病毒、黏膜皮肤给药等游离药物研发，药物研发成功率迅速提升。 1?基础数据 1.1?植物甾醇基础资料 植物甾醇是植物体内微量的活性成分、构成细胞膜、起着稳定细胞膜的作用，存在于植物的根、茎、叶、果实和种子中，与胆固醇结构类似。胆固醇具有构成细胞膜、形成胆汁酸、参与神经传导、合成激素等重要功能。约占体重0.2%的人体胆固醇，食物提供不到30%，自身合成70%以上，每天代谢更新1g左右。血脂和胆固醇代谢异常是高血脂、高血压、糖尿病、癌症、心脑血管病、肾病、肝病、慢阻肺、前列腺疾病、妇科病、结石症、抑郁症、老年痴呆、帕金森等慢性病的重要元凶。植物甾醇抗菌消炎、抗病毒、抗氧化、抑制肿瘤等功效已经被证实。 血脂异常者每天应摄入2.0g植物甾醇或3.4g植物甾醇酯，在中华医学会制定的《中国成人血脂异常防治指南》中明确指出。标准化生产的食用植物油植物甾醇含量低于1%，一般人每天不超过25克食用油是《中国居民膳食指南》的推荐量。显然，从食用油获得的植物甾醇离人体的需求量相差甚远。食物中的植物甾醇通常被细胞壁纤维素包裹，很难消化、人体吸收低于5%，而食品中的胆固醇吸收一般大于40%、最高可达70%。人体吸收的植物甾醇进入血液循环，促进血脂和胆固醇代谢平衡，能有效预防和辅助治疗各种慢性病。片剂或胶囊、微晶乃至纳米乳化、脂质组合物或糊精包合的晶体植物甾醇产品，人体都不能消化成游离态甾醇、难吸收，功效可望而不可即。 植物甾醇的安全性和食品应用已经得到公认。2010年，中国允许植物甾醇作为新资源食品在食品中添加(中华人民共和国卫生部食品安全综合协调与卫生监督局,2010年第3号新资源食品公告)。商品植物甾醇通常从食用植物油脱臭馏出物中提取，要经过多次结晶提纯，是含量 90%以上的晶体植物甾醇混合物，其中β-谷甾醇≥30.0%、菜油甾醇≥15.0%、豆甾醇≥12.0%。 1.2?植物甾醇研发困局 植物甾醇不溶于水、难溶于油，即使加热到熔点也只是微晶状态，生物利用度很低的难题长期困扰人类，导致植物甾醇食疗没有进入百姓生活。植物甾醇维护人类健康的应用仍然在过去数十年研究的结果中徘徊。 为了解决植物甾醇的溶解性和生物利用度难题，人们做过无数次试验、想尽各种办法，取得了一些成就。如微晶态或纳米分散体乳化、环糊精包合、脂质体等晶体植物甾醇产品，尽管溶解性大幅度提高，还是没有摆脱晶体植物甾醇难吸收的阴影。 用化学方法将植物甾醇改性为植物甾醇酯。在小肠，胰液中的胆固醇酯酶将植物甾醇酯水解成为游离态甾醇被吸收，这是游离甾醇和酯型甾醇在代谢上的仅有差别，可以解决吸收难题。但是植物甾醇酯是酯类产品，生产工艺复杂、成本高、有害物质残留达标难、植物甾醇含量低等弊端，市场前景黯淡。 2?应用大数据管理植物甾醇研发 2.1?应用大数据研管理植物甾醇研发的方法 某企业研究植物甾醇多年，也有授权专利。植物甾醇生物利用度很低的痛点始终困扰企业，成为挥之不去的阴影，研发工作停滞不前。研发部门引进管理人员之后，研发工作逐渐有了起色。 管理人员梳理分析企业科技资源设施与科研人员资料，认真分析历年的研发项目、技术路线、实验方案、具体方法、实验结果、研发人员的具体工作等信息，全面掌握企业优势所在和存在的问题。 针对这些问题，利用大数据系统挖掘研发数据资源。比如，在国家知识产权局网站检索和PCT国际检索出的植物甾醇相关专利有一千多条；大数据采集到植物甾醇文献资料数百万条。通过收集加工、清洗数据、筛选各种研发资源数据，初步掌握了现在植物甾醇研究的前沿技术以及面临的难题。分析、归纳总结、整合和集成处理研发信息的数据指向一点：人体只能吸收游离植物甾醇。“游离”是突破植物甾醇吸收难题的关键，必须马上变现、抢占先机，否则这一至关重要信息很快就是昨日黄花。由此调整企业资源配置，组建研发团队，更新企业研发数据库，游离植物甾醇研发攻坚战全面展开。