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第 4 章 传出神经系统药理学概论 Chapter 4 General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System 掌握 传出神经系统受体的分类，各型受体激动时的生理效应 传出神经按递质的分类，主要递质（Ach和NE）的作用消失方式 传出神经按递质分类 胆碱能神经 交感、副交感节前纤维(肾上腺髓质) 副交感节后纤维 运动神经 支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感神经节后纤维 N受体激动效应 N1受体激动效应 植物神经节兴奋 N2受体激动效应 骨骼肌收缩 肾上腺素受体 α和β受体均属G蛋白偶联受体家族。 α1受体活化通过激活磷脂酶C，使IP3和DAG产生增加； α2受体活化，抑制腺苷酸环化酶，使cAMP产生减少； 所有β受体活化后，兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP产生增加. * * 传出神经系统 植物神经 运动神经 交感 NS 副交感NS 中枢 神 经 神经元 效 应 器 NA 骨骼肌 Ach Ach Ach Ach 传出神经系统的 递质 及受体 神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→生物效应 Fig. 4-1 Schematic diagram of the efferent nerve system (ENS) and its related transmitters as well as receptors. 实线：节前纤维 虚线：节后纤维 蓝色：胆碱神经 红色：去甲肾上腺神经 第一节 递质与受体 递质 乙酰胆碱，Ach 去甲肾上腺素，NE 受体 胆碱受体 肾上腺素受体 合成： 胆碱 + 乙酰辅酶A Ach 胆碱乙酰化酶 Ach 储存：神经末梢囊泡内 释放： 胞裂外排、量子化释放 消失：Ach 乙酸+胆碱 胆碱酯酶 合成： 酪氨酸 多巴 多巴胺(进入囊泡) NA 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺β-羟化酶 储存： 囊泡 释放： 胞裂外排 作用消失： uptake 1 被神经末梢摄取(75 % ~90%)，再摄入神经末梢囊泡中贮存 uptake 2 被非神经末梢摄取，被COMT和MAO灭活 NE 胆碱受体 M受体 M1-神经节、腺体 M2-心脏 M3-平滑肌、腺体 N受体 N1-神经节、肾上腺髓质 N2-骨骼肌 M受体激动效应 抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低； 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。 肾上腺素受体 α受体-血管平滑肌 α1-突触后膜 α2-突触前膜 β受体 β1-心脏 β2-支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉血管 α1激动效应：血管收缩(血压升高), 瞳孔开大。 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放。 β1激动效应：心脏兴奋 β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管舒张 突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放 多巴胺受体 （ dopaminergic receptor） D1 —— 外周效应器上的DA受体 D2 —— 突触前膜 DA受体：肾、肠系膜处血管舒张 三、受体—效应偶联机制 胆碱受体 · M受体是G蛋白偶联受体，受体活化可激活磷脂酶C，产生IP3和DAG；亦可促进钾通道开放或抑制钙通道。 · N受体是离子通道偶联受体，被激动后，离子通道开放并产生效应 。 第四节 传出神经药物的基本作用及分类 直接作用于受体 激动药（ agonist) 阻断药（blocker) 影响递质 释放、转化、储存 药物分类（自学）