传出神经系统药理2.pptVIP

不良反响 低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常。 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用 长效类——酚苄明〔phenoxybenzamine〕 与α受体形成牢固的共价键，不易解离，在离体实验中，参加高浓度的NA，也难与之竞争，可降低α受体对NA的反响性，为非竞争性拮抗。 与酚妥拉明比较的特点 作用相似，但起效缓慢且作用强大而持久。因其进入体内后其分子中的氯乙胺必须变成乙撑亚胺，才能与α受体结合。 临床应用〔1〕血管痉挛性疾病； 〔2〕休克；〔3〕嗜铬细胞瘤。 不良反响及本卷须知与酚妥拉明相似 一.分类 1.按化构分 儿茶酚胺类：NA、AD、ISP、DA 非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺 2.按作用方式分 直接：NA、AD、ISP 间接：促进递质释放 酪胺 两者兼有：麻黄碱、间羟胺 第十章 肾上腺素受体冲动药 能与肾上腺素受体结合，冲动受体，产生肾上腺素样作用， 因其作用与交感神经兴奋相似，故有称拟交感胺类。 3.按受体选择性分 〔1〕α冲动药：α1α2冲动药：NA、 α1冲动药：苯肾上腺素 α2冲动药：可乐定 〔2〕αβ冲动药： AD、DA 〔3〕β冲动药：β1β2冲动药：ISP β1冲动药：多巴酚丁胺 β2 冲动药：沙丁胺醇 三.儿茶酚胺的体内过程 1.吸收：口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血收缩，应静滴，AD皮下或肌注吸收较快，ISP可经粘膜吸收，可有气雾剂、舌下含服，DA一般静滴。 2.分布：静滴[3H]-NA后很快消失，分布去甲肾上腺素神经支配的器官，本类药物不易通过BBB。 3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取。 4.代谢：灭活酶COMT、MAO 5.排泄：代谢物经肾排泄。 第二节 αβ受体冲动药 肾上腺素(adrenaline,AD, epinephrine) 〔一〕药理作用 〔+〕α1α2β1β2 1.心脏〔+〕β1-R Hr 传导 收缩 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 易致心律失常 2.血管〔+〕α1-R 皮肤、粘膜血管收缩 〔+〕β2-R 冠脉、骨骼肌血管舒张 3.血压：〔+〕β1- R SP 治疗量α1作用与β2作用抵消 DP变化不大。 大量血管以收缩为主 SP、DP均 肾素分泌 〔+〕肾脏β1-R RAAS 肾血流量 单次注射血压呈双相反响 4.平滑肌：〔+〕支气管β2-R 支气管扩张 支气管 〔+〕肥大细胞β2-R 组胺释放 〔+〕粘膜下血管α1-R 水肿 子宫 〔+〕β2-R 舒张 5.代谢：机体代谢增加 耗氧量增加20~30% 〔二〕临床应用 1.心脏骤停 2.过敏性休克 首选 稳定肥大细胞 〔+〕β1-R Hr 心缩力 BP 〔+〕α1-R 外周阻力 粘膜血管收缩 解除呼吸困难 〔+〕β2-R 支气管扩张 3.支气管哮喘 仅用于急性发作 4.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250,000 〔三〕不良反响 心律失常，血压增高等 禁忌症；高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢 多巴胺〔dopamine〕 〔一〕药理作用 α1β1 D1受体 1.心脏 〔+〕β1-R 心缩力 心输出量 治疗量 Hr 变化不大； 大量Hr 2.对血管和血压 〔+〕α1-R 血管收缩 外周阻力不变 〔+〕 D1-R 肾、肠系膜血管舒张 血压 〔+〕β1-R SP 外周阻力