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《化学制药工艺学》课程教学大纲 一、课程基本信息 课程代码 课程名称：化学制药工艺学 课程英文名称 Pharmarceutical Technology 课程所属单位：生物与制药工程系制药工程教研室 课程面向专业：制药工程 课程类型：选修课 先修课程：药物化学、药物合成反应 学分： 2 总学时：40 (其中理论学时：40 实验学时：0) 二、课程性质与目的 本课程是制药工程专业所开设的专业课之一，它是一门理论联系实际，应用性较强的课程。包括化学制药工艺路线的设计和选择、药物合成设计原理主要介绍逆向合成原理、综合应用各类药物合成反应的基本方法、化学合成药物的工艺研究、催化和相转移催化，中试放大与生产工艺规程、药厂“三废”防治等章节组成，阐述化学制药工艺生产的基本规律，并选取4个药物作为典型品种，对其化学结构进行剖析，并对工艺路线设计和选择进行深入讲解。根据本课程的要求，重点介绍了工艺设计的原则与方法。 《化学制药工艺学》是制药工程专业所开设的专业课，它与制药工程专业的其他课程有着密切的关系。《制药工艺学》综合了《有机化学》、《化工原理》、《物理化学》、《药物化学》、《药物合成反应》等课程的知识，是一门囊括了药学与化工专业的交叉学科。 三、课程教学内容与要求 化学制药工艺学 （一） 绪论 　　1、教学内容与要求 (2学时) 了解化学制药工艺学的研究对象和内容； 化学制药工业的特点及在化学工业中的地位； 国内外化学制药工业的发展和现状。 2、教学重点 化学制药工艺学的研究对象和内容 3、教学难点 ①化学制药工艺学的研究对象和内容 ②化学制药工业的特点 （二） 制药工艺路线的设计和选择 1、教学内容与要求 （4学时） ①了解化学合成药的开发途径、技术方法。 ②能简单的评价药物工艺路线的合理性。 ③药物工艺路线的评价与选择 ④药物工艺路线的设计 2、教学重点 ①了解药物工艺路线评价的基本原则 ②理解药物合成的收率、总收率的基本概念 ③掌握药物合成的收率、总收率的计算 3、教学难点 ①了解药物工艺路线设计的基本内容 ②类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法 ③理解光学异构物拆分法的基本原理 （三）药物合成设计（8学时） 1、教学内容与要求 掌握药物合成设计原理和逆向合成分析概念。了解其在药物合成的重要地位和应用。 （1）原理及概念。 （2）合成路线的评价。 （3）挑选具有代表性的药物进行逆向合成分析及确定最佳合成策略。 2、教学重点 逆向合成分析 3、教学难点 合成路线的评价 （四） 合成药物工艺研究 1、教学内容与要求（4学时） ①了解合成药物工艺中反应条件对反应物质所起作用的规律性； ②掌握反应条件和影响因素的7个方面：配料比、溶剂、催化、能量供给、反应时间与监测、后处理、产品的纯度与检验。 （1）反应物的浓度与配料比 理解化学过程中的单分子反应、双分子反应、零级反应、可逆反应、平行反应 掌握化学过程中配料比的计算 （2）溶剂的选择和溶剂化效应 介电常数、偶极矩、溶剂极性参数、溶剂化 掌握溶剂对反应速度的影响、溶剂对反应方向的影响、溶剂对产品结构的影响、溶剂极性对互变异构体平衡的影响 （3）反应温度与压力 　 掌握反应温度对反应的影响、反应压力对反应的影响 （4）试验设计及优选方法 　　 掌握正交试验设计实验方案 2、教学重点 ①反应物的浓度与配料比及计算 ②溶剂的选择和溶剂化效应 3、教学难点 重结晶溶剂的选择规律 （五） 催化和相转移催化 教学内容与要求（6学时）　 了解催化剂和酸碱催化的基本概念、原理; 掌握相转移催化作用原理，并能在具体反应中应用。 　　（1）相转移催化剂 　　理解：相转移催化原理 　　　　　相转移催化反应历程 　　　　　相转移催化剂的种类、机理 　　　　　在不同条件下（中性、碱性）相转移催化反应机理 　　　　　溶剂的选择 　　应用：能用图示法解释一般相转移催化反应历程 　　对于具体反应实例予以图示和文字叙述 　　（2）催化剂和酸碱催化 　　了解： 催化作用的基本特征 　　　　　 催化剂的活性及影响因素 　　理解： 评价催化剂质量的指标：活性 　　　　　 酸碱催化的基本理论、酸碱催化常数 　　（3）酶催化 　　了解： 固定化酶及其性质 　　理解： 酶的特性、酶催化反应的特点 　　　　　 影响酶活性的主要因素 2、教学重点 相转移催化剂及机理、酸碱催化 3、教学难点 相转移催化的工业应用 （六） 中试放大与生产工艺规程 1、教学内容与要求（2学时） ①了解中试放大过程及生产工艺规程的要求。