各类抗菌药物的适应症和注意事项合理应用.pptVIP

第一代头孢菌素的特点比较 品种 别名 抗阳 性菌 抗阴 性菌 耐青霉 素酶 血药 浓度 蛋白结 合率 肾毒性 其它 头孢噻吩 (Cefalotin) 头孢Ⅰ ++ ++ 中 中 中 单用低 体内代谢 头孢噻啶 (Cefalordin) 头孢Ⅱ +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF，毒性大，已不用 头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢Ⅳ +~++ + 耐 低 低 低 头孢唑啉 (Cefazolin) 头孢Ⅴ +++ ++ 耐 高 高 轻度 含钠 头孢拉定 (cefredin) 头孢Ⅵ ++ + 耐 低 低 低 无钠 头孢硫脒 (cefathiamidine) ++ ++ 耐 高 低 用于抗肠球菌 第一代头孢菌素适应证： 注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等； 亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑林常用于预防手术后切口感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌 β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短，无显著肾毒性 常用品种：头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。 第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉第一代头孢为广。 对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一次，但对革兰阴性菌的作用更强，不仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于第一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。 头孢呋辛（cefuroxime）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对细菌产的β-内酰胺酶极其稳定；几无肾毒性，能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，但对头孢菌素酶不稳定，主要作用于G—杆菌。头孢替胺酯为其口服制剂。 第二代头孢菌素适应症： 主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。 用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也用于手术前预防用药。 三代头孢菌素 G-菌作用强，G+作用大多较差 β-内酰胺酶高度稳定 胆汁，脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用 第三代头孢菌素比较 头孢他啶 CAZ 头孢三嗪 CTRX 头孢噻肟 CTX 头孢哌酮 CPZ 静注1g后血药高峰浓度（mg/L） 102 150 102 153 半衰期（hr） 1.7 8 2 1.7 蛋白结合率（%） 10-17 95 35-45 90 抗肠杆菌科 +++ ++~+++ +++ ++ 抗铜绿假单胞菌 ++++ ++ + +++ 抗G+菌* + ++ ++ + 厌氧菌 — + + + 排泄 肾 肝、胆 体内代谢和肾 肝、胆 组织浓度高部位 骨、腹腔、 皮肤、CSF 皮肤、CSF、肝、胆、腹水 骨、CSF 肝、胆、子宫、 副鼻窦 影响菌群 ++ ++ + ++ 出血倾向 ± + ± + 对β-内酰胺酶稳定性 耐 耐 耐 不耐  头孢噻肟（cefotaxime）对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。严重感染时用药剂量需增加。 头孢他啶（ceftazidime）是头孢菌素中对绿脓杆菌、沙雷菌属等作用最优的品种，对不动杆菌属、葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌也有一定作用，对免疫功能不全者感染具良好疗效。 头孢曲松（头孢三嗪，ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间 头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶。除头孢哌酮（cefoperazone）外，多数都能透入脑脊液，血药浓度均高。 适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。 治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。 本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。 头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的