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地西泮片使用说明书 【药品名称】 通用名:地西泮片 汉语拼音:Dixipan Pian 英文名：Diazepam Tablets 曾用名:安定片 商品名: 1- -5 -7 -1,3 -241, 4- 2 本品的主要成分为地西泮，其化学划为： 甲基 -苯基 -氯 -二氢 苯并二氮杂卓- -酮 化学结构式为： 分子式：C H C1N O 16 13 : 分子量:284. 74 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑 制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加 强或易化丫-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA 在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位， 起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能 单位，又称为苯二氮卓-GABA 受体-亲氯离子复合 物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要 起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的 超极化, 抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通 道开发的频率，可能通过增强GABA 与英受体的结合或易化GABA 受体与氯离子通道的联系来实现。苯 二氮卓类还作用 在GABA 依赖性受体。 （1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA 受体，提髙GABA 在中枢 F 神经系统的抑制，增强脑 网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮 抗GABA 的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能 加强苯二氮卓类药的催眠作用。 （2）遗忘作用。地 西泮在治疗剂量时可以「扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。 （3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制 皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癇活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）件骼肌松弛作用。主要抑制脊 髓多突触传出通路和单突触传出通路。地四泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反 射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 76 0.5~2 4~10 【药代动力学】口服吸收快而完全，生物利用度约 乩 小时血药浓度达峰值， 天血药浓度达稳态， T, 20~70 99 为 小时。血浆蛋白结合率髙达 乩地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障：可通过胎盘，可分泌入 乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲疑地西泮等，亦有不 同程度的药理活性，去甲地四泮的可达 30-100 小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产 物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地 西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。 1 2 3 【适应症】.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癇和抗惊厥：.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等； .用于 4 5 6 治疗惊恐症： .肌紧张性头痛： .可治疗家族性、老年性和特发性震颤。 .可用于麻醉前给药。 2.5~10mg, 2~4 2. 5 mg, 3 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次 —日 次；镇静，一次 飞 —日 次：催眠， 5~10mg 睡前服：急性