第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析.pptVIP

药物分析 第十三章莨菪烷类抗胆碱药物的分析 第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 第1页，共18页，编辑于2022年，星期一 本章基本要求 一、掌握莨菪烷类抗胆碱药物的结构特征、理化性质、鉴别和含量测定的基本原理与方法。 二、熟悉本类药物含量测定的酸性比色法，非水滴定法和HPLC法。 三、了解本类药物的体内分析方法。 第2页，共18页，编辑于2022年，星期一 莨菪烷类抗胆碱药物：是由莨菪烷衍生物的氨基醇与不同有机酸缩合成酯的生物碱。如：颠茄生物碱，古柯生物碱。 莨菪烷类药物 第3页，共18页，编辑于2022年，星期一 一、基本结构与化学性质 （一）典型药物的结构 硫酸阿托品 氢溴酸东莨菪碱 （atropine sulfate） ( copolamine hydrobromide） 第一节 莨菪烷类药物的结构与性质 第4页，共18页，编辑于2022年，星期一 氢溴酸后马托品 一、基本结构与化学性质 第5页，共18页，编辑于2022年，星期一 典型药物的结构： 第三节 托烷类药物 硫酸莨菪碱 第6页，共18页，编辑于2022年，星期一 氢溴酸山莨菪碱 典型药物的结构： 第7页，共18页，编辑于2022年，星期一 甲溴东莨菪碱 典型药物的结构： 第8页，共18页，编辑于2022年，星期一 丁溴东莨菪碱 典型药物的结构： 第9页，共18页，编辑于2022年，星期一 （二）主要理化性质 1.水解性 本类药物分子结构中具有酯的结构，易水解。 以阿托品为例，水解生成莨菪醇(Ⅰ)和莨菪 酸(Ⅱ)。 2. 碱性 阿托品和东莨菪碱的结构中，五元脂环上含有 叔胺氮原子,具有较强的碱性,易与酸成盐。如 阿托品的pKb1为4.35。 一、基本结构与化学性质 第10页，共18页，编辑于2022年，星期一 3. 旋光性 氢溴酸东莨菪碱结构中含有不对称碳原子，呈左旋体，比旋度为-24ο至-27ο，而阿托品结构中虽然也含有不对称碳原子，但因外消旋化而为外消旋体，无旋光性。利用此性质可区别阿托品与东莨菪碱。 一、基本结构与化学性质 第11页，共18页，编辑于2022年，星期一 （一）托烷生物碱的Vitaili鉴别反应 二、鉴别试验 托烷生物碱 水解 莨菪酸 发烟硝酸 ? 三硝基衍生物 KOH（C2H5OH） 固体KOH 有色的醌型产物 深紫色 第12页，共18页，编辑于2022年，星期一 （二）与硫酸-重铬酸钾的反应（氧化反应） 本类药物水解后，生成的莨菪酸，可与硫酸和重铬 酸钾在加热的条件下，发生氧化反应，生成苯甲醛，而逸出类似苦杏仁的臭味。其反应式为： 二、鉴别试验 第13页，共18页，编辑于2022年，星期一 药物分析 第十三章莨菪烷类抗胆碱药物的分析