第十三章 生化药物和基因工程药物分析概念.pptVIP

5-氟尿嘧啶（ 5-FU ） 5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。 作用机理：5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成５-氟-２-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，还能渗入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶渗入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。 5-FU代谢后主要二种活性物：一个为尿氟三磷(FUTP)，结合到RNA 上，干扰其功能；另一个是通过尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗肿瘤的主要机理。 第30页，共56页，编辑于2022年，星期一 阿糖胞苷 可抑制DNA聚合酶，抑制核苷酸还原酶，阻断胞嘧啶核苷酸还原成脱氧胞嘧啶核甙酸，但对RNA和蛋白质的合成无明显作用，为一作用于S期的周期特异性药物。并对G1/S及S/G2转换期有作用。 临床可用于急性白血病，对急性粒细胞白血病疗效最佳，也可试用于肺癌、消化道癌、头颈部癌及恶性淋巴瘤等。 因本品对单纯疱疹病毒有着抑制作用，故也可滴眼，用于病毒性角膜炎及流行性角膜炎。 第31页，共56页，编辑于2022年，星期一 无环乌苷 无环乌苷是一种新合成的无环嘌吟核苷类似物，能抑制多种去氧核糖核酸（DNA）病毒的复制，尤其是抗癌疹病毒的效力比阿糖腺苷要强160倍；而对单纯癌疹病毒DNAP的抑制作用比对人体细胞DNA的抑制作用要强出10～30倍。 实验研究表明，要抑制病毒宿主细胞的生长，必须用3000倍抑制病毒增殖的无环乌着浓度才能起作用。说明该药对人体的毒性较低，但对乙肝病毒（HBV）的抑制机理目前尚不清楚。 第32页，共56页，编辑于2022年，星期一 基因工程药物 激素类及神经递质类药物 细胞因子类药物 酶类及凝血因子类药物 第33页，共56页，编辑于2022年，星期一 激素类及神经递质类药物 人生长激素释放抑制因子 人胰岛素 人生长激素 第34页，共56页，编辑于2022年，星期一 细胞因子类药物 人干扰素 人白细胞介素 集落刺激因子（CSF） 促红细胞生成素（EPO） 第35页，共56页，编辑于2022年，星期一 酶类及凝血因子类药物 单克隆抗体 疫苗 基因治疗药物 白介素 生长因子 内啡肽 重组可溶性受体 第36页，共56页，编辑于2022年，星期一 单克隆抗体 是单克隆的杂交瘤细胞群由亲本B细胞产生单一种类的抗体分子。这些单克隆抗体比来自血清的抗体具有特异性，产量高，易纯化，可长期保存的优点。 第37页，共56页，编辑于2022年，星期一 基因治疗药物 世界首个基因治疗药物在中国领得“出生证”！深圳市赛百诺基因技术有限公司研制开发的抗癌新药——“重组P53腺病毒注射液”（商品名“今又生”）获得了国家食品药品监督管理局颁发的新药证书。 据悉，这种新药是拥有自主知识产权的广谱肿瘤基因治疗制品。 赛百诺公司负责人说，“今又生”的诞生，虽然并不意味着人类可以就此宣布战胜了癌症，但起码提供了一个新而有效的治疗手段。 第38页，共56页，编辑于2022年，星期一 白介素-２( IL-2) 药物别名：白细胞介素，白介素-Ⅱ 药物类别：抗肿瘤免疫调节剂 药理毒理：刺激细胞、单核 ／ 巨噬细胞，巨噬细胞；使造血干细胞分化和增强 第39页，共56页，编辑于2022年，星期一 生长因子 生长因子:微生物生长不可缺少的微量有机物,包括维生素,氨基酸及碱基等 第40页，共56页，编辑于2022年，星期一 第十三章 生化药物和基因工程药物分析概念 第1页，共56页，编辑于2022年，星期一 人类用于——预防、治疗和诊断疾病的三大主要药物： 化学药物 生物药物 中药 第2页，共56页，编辑于2022年，星期一 生物药物（biopharmaceutics\biopharmaceuticals ） 生化药物 （biochemical drugs） 生物技术药物（biotechnology drugs） 基因工程药物（genetic engineering drugs） 生物制品 （biological products） 等 第3页，共56页，编辑于2022年，星期一 生化药物的定义 一般指从动物、植物及微生物提