有机弱酸弱碱药物.pptVIP

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要点导航 掌握生物药剂学、药物动力学的概念和研究的基本内容 熟悉药物的体内过程及其影响因素,药物动力学常用术语 了解生物利用度和生物等效性的含义及测定方法,溶出度测定的意义、方法及药物制剂体内外相关性的含义与建立 第一节 生物药剂学概论 生物药剂学概论 生物药剂学(biopharmaceutics) 研究药物及其制剂在体内ADME的机理及过程,阐明药物因素、剂型因素、机体生物因素与药物疗效之间相互关系的学科 A:吸收(absorption) D:分布(distribution) M:代谢(metabolism) E:排泄(excretion) 生物药剂学概论 剂型因素 药物化学结构 药物理化性质 制剂处方组成 药剂制备工艺过程等 剂型和给药方法等 生物因素 种属差异 种族差异 性别差异 年龄差异 生理和病理条件差异 遗传背景差异等 药效 包括疗效、副作用和毒性 药物的体内过程 药物在体内ADME的过程 吸收(absorption) 分布(distribution) 代谢(metabolism) 排泄(excretion) 转运 转化 消 除 配 置 药物的体内过程 生物膜的结构:脂质双分子层结构 药物的吸收 药物的吸收: 被动转运(被动扩散) 脂溶扩散(简单扩散) 膜孔转运(限制扩散) 主动转运(载体转运) 易化扩散(载体转运) 胞饮作用(膜动转运) 离子对转动 药物的吸收 被动转运(被动扩散):指存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运 途径: 脂溶扩散:适用于非解离型的脂溶性药物 膜孔转运:适用于直径小于膜孔的水溶性分子 特点: 顺浓度梯度转运 不需消耗生物体的能量 无饱和现象和抑制现象 符合一级速度过程 药物的吸收 主动转运:指物质借助于载体或酶促系统,从生物膜的低浓度一侧向高浓度一侧的转运 特点: 逆浓度梯度转运 需消耗生物体的能量 转运速度与载体量有关,可出现饱和现象 具有结构特异性,可发生竞争抑制现象 具有部位特异性 受代谢抑制剂的影响 药物的吸收 易化扩散:指一些物质在生物膜载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度侧顺浓度梯度扩散或转运的过程 特点: 不耗能 顺浓度梯度转运 属于载体转运,存在饱和现象、竞争抑制现象和部位特异性 转运 机制 是否借助 载体 顺/逆浓度差 是否消耗能量 饱和现象 结构部位特异性、竞争抑制 药物类型 被动 扩散 - 顺 - - - 有机弱酸、弱碱药物、水溶性小分子 主动 转运 + 逆 + + + 一些机体所必须的物质(单糖、氨基酸、K+、Na+ 、I+、水溶性维生素)、有机弱酸、弱碱离子型 易化 扩散 + 顺 - + + 一些非脂溶性物质或亲水性物质(季铵盐类、氨基酸、单糖) 药物的吸收 药物的吸收 胞饮作用:指细胞从细胞外将物质摄入细胞内的现象 特点: 适用于某些高分子物质 具有部位特异性 药物的吸收 离子对转运:一些高解离度的药物能与胃肠道中的内源性物质形成离子对复合物以被动方式转运 特点: 复合物具脂溶性 符合一级速度过程 药物的吸收 药物的吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程 胃肠道吸收:胃、小肠、大肠 非胃肠道吸收 注射部位吸收 口腔吸收 其他尚有肺部、眼部、直肠、鼻腔黏膜、阴道黏膜及经皮给药的吸收 药物的分布 药物的分布 药物吸收后,由循环系统送至体内各脏器组织的过程 影响分布的因素 药物与血浆蛋白结合 器官血流量和毛细血管透过性 组织结合与蓄积药物在体内的选择性分布 药物的分布 血脑屏障(blood-brain barrier):系指脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构 血胎屏障(blood-placentar barrier):系指在母体循环与胎儿体循环之间存在着的胎盘屏障 药物的代谢 药物的代谢:药物在体内各种酶及体液作用下,所经历的化学结构的转变,又称为生物转化(biotransformation) 代谢的反应过程 第一阶段反应:氧化、羟基化、开环、还原或水解 第二阶段反应:结合反应 药物的排泄 药物的排泄:指体内药物以原型或代谢物的形式排出体外的过程 途径: 肾脏排泄 肾小球滤过 肾小管重吸收 肾小管分泌 胆汁排泄 其他:乳汁、唾液、汗液等 影响药物制剂疗效的因素 药 物 因 素 剂 型 因 素 生 物 因 素 药物因素 药物的物理化学因素 解离度与脂溶性 溶出速度与溶解度 粒径 晶型 药物因素 解离度与脂溶性 药物的吸收取决

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