第十七章抗生素.pptVIP

  1. 1、本文档共98页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
  5. 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
  6. 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们
  7. 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
  8. 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
金黄色葡萄球菌 ①五肽中第三位氨基酸是Lys,而不是DAP;第二位氨基酸是Gln,而不是Glu。 ②二糖五肽合成后,五个Gly分子通过肽键连接在Lys的ε -NH2上 ③转肽反应在五肽次末端D-Ala的羧基和末端Gly的氨基之间。 第61页,共98页,编辑于2022年,星期一 抑制细胞壁肽聚糖合成的抗生素有: 1)环丝氨酸 2)万古霉素和杆菌肽 3)β-内酰胺类抗生素,如青霉素和头孢菌素 第62页,共98页,编辑于2022年,星期一 二、影响细胞膜的功能 作用于细菌细胞膜抗生素对细菌有较强的杀伤作用, 如:多黏菌素,属多肽类抗生素,分子内含碱性 亲水性(多肽)基团与亲脂性脂肪酸链。亲水性基团可以与细菌细胞膜磷脂上的磷酸基形成复合物,而亲脂链可以插入细胞膜上的脂肪链之间,因而解聚细胞膜的结构,使细菌细胞膜的通透性增加,导致细菌细胞内的主要成分如氨基酸、核酸和钾离子等渗漏,细菌因而死亡。 第63页,共98页,编辑于2022年,星期一 短杆菌肽:为多肽类抗生素,对革兰阳性菌有较强的杀菌作用,其分子的氨基酸侧链也有亲水性和输水性两种基团,也可与细胞膜的脂蛋白或脂质结合,影响细菌细胞膜的通透性和其他功能。 两性霉素B是一种抗真菌的抗生素,对新型隐球菌和白假丝酵母菌等具有良好的抗菌作用,其作用机制主要是能和敏感菌细胞膜上的甾醇部分结合而改变了膜的通透性,使细胞内钾离子和其他成分渗出膜外,从而抑制了真菌的生长。 第64页,共98页,编辑于2022年,星期一 三、干扰蛋白质合成 抑制蛋白质合成过程的抗生素较多,主要有氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类以及其他一些抗生素。它们作用于蛋白质的起始、延长、终止各阶段的不同环节。 如:链霉素 对蛋白质的起始、延长、终止各阶段均有影响,但其作用是能不可逆地与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的起始及密码子识别阶段。 第65页,共98页,编辑于2022年,星期一 四环素类 与核糖核蛋白体30S亚基16SrRNA上靠近与氨基酰-tRNA连接的区域形成可逆复合物,使氨基酰-tRNA 不能与结合部位结合,阻断蛋白质合成的肽链延长。这类抗生素对细菌有选择性毒性,因为原核细胞中的主动转运体系能使药物特异性透过细胞,真核生物细胞却能主动外排此类抗生素。 大环内脂类抗生素 如红霉素 与核糖核蛋白体50S亚基结合,选择性地抑制原核细胞蛋白质的合成 林可霉素 与核糖核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成的肽链的延长。 第66页,共98页,编辑于2022年,星期一 四、抑制核酸的合成 如:博来霉素 是引起DNA单链断裂,也可使DNA一条链上的脱氧核糖和磷酸连接部分断裂,形成缺口,还可抑制DNA连接酶和DNA聚合酶,干扰DNA的复制。 第67页,共98页,编辑于2022年,星期一 利福霉素和利福平 可直接作用于RNA聚合酶而抑制RNA的合成,主要是特异性抑制RNA合成的初始步骤,对原核生物细胞RNA合成有选择性抑制作用,低浓度可抑制细胞RNA聚合霉,而高浓度对DNA聚合酶几乎无作用, 利福霉素类抗生素还能抑制RNA指导的DNA聚合酶(逆转录酶)和RNA复制酶。 蒽环类抗生素:如阿霉素 可致DNA断裂、染色体交换率增高、染色体畸变、抑制DNA复制 第68页,共98页,编辑于2022年,星期一 五、干扰细胞的能量代谢和电子传递体系 由于大多数毒性较强,限制在临床上的广乏应用。 如:抗霉素A 是呼吸链电子传递体系的抑制剂,可以使细胞色素b变成还原状态,细胞色素c1变成氧化状态,抑制细胞色素b和细胞色素c1间的电子传递。另外,抗霉素还能抑制细胞能量代谢中的氧化磷酸化过程,其机制可能是阻抑电子传递体系放出的自由能形成高能中间体向ATP生成的过程。 第69页,共98页,编辑于2022年,星期一 5、采用现代分子生物学技术产生新抗生素 (1)基因克隆产生新抗生素:首先获得某已知抗生素的结构基因,然后通过一定的载体将基因片段导入特定的另一种抗生素产生菌中,则可能产生完全符合人们设计要求的新抗生素。 (2)沉默基因的激活: 引入抗生素生物合成的调控基因,有可能激发抗生素产生菌处于休眠状态或沉默状态的基因系统,从而开启另一结构抗生素的生物合成开关,得到新抗生素。 第29页,共98页,编辑于2022年,星期一 绝大多数抗生素的原始产生菌是从自然界分离筛选获得,以传统的分离土壤放线菌为例,说明新抗生素产生菌的常规分离和筛选过程。 第30页,共98页,编辑于2022年,星期一 一、土壤微生物的分离

文档评论(0)

lan0001 + 关注
实名认证
文档贡献者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档