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;药物;强心对心率的影响抗心肌缺血改善循环抗休克;(1)强心:三正(肌力、频率、传导)作用。
附子、干姜、肉桂、吴茱萸及其制剂。
(2)对心率的影响:附子、干姜:?;吴茱萸:?
(3)抗心肌缺血:附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉,增加冠脉流量,对垂体后叶素及结扎冠状动脉所致的大鼠或犬急性心肌缺血有改善作用。; (4)改善循环 ;(1)对胃肠运动的影响;(3)利胆、止吐、抗溃疡;3、对肾上腺皮质功能的影响; (1)镇痛:附子、乌头、肉桂、干姜、吴茱萸等具有不同程度的镇痛作用(热板法、扭体法、电刺激法)
(2)抗炎:附子、乌头、干姜、丁香、高良姜等具有作用。;●温里药的强心、升高血压、扩张血管、增加血流量、增强交感-肾上腺系统的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。
●抗溃疡、增强胃肠功能、调节胃肠运动、抗腹泻、抗炎、镇痛等是其温中止痛的药理学基???。
●抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等是其温通血脉的药理学依据。
●解热、镇静、抗菌、抗氧化等作用,与其功效也有一定联系。 ;第二节 常用药物;毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx. 的子根(川乌和草乌的块根/乌头)的加工品,盐附子、黑顺片(黑附片)、白附片等。;乌头碱易从粘膜吸收(消化道、皮肤破损处)。主由唾液分泌、肾脏排泄。;【性味归经】 辛、甘,大热。归心、肾、脾经。有毒。
【功效】
回阳救逆,补火助阳,散寒止痛。
【主治】
亡阳虚脱、肢冷脉微、阳痿、宫冷、心腹冷痛
虚寒吐泻、阴寒水肿、寒湿痹痛。;一、与功效主治相关的药理作用;1、强心作用
(1)增强心肌收缩力:
◆范围:人体、动物模型;正常、衰竭的心脏;在体和离体心脏。
◆特点:↑收缩幅度、↑收缩速度、↑心输出量。[收缩期左室内压(LVP)、左室内压上升最大速率(dp/dt max)]
◆↑心肌收缩力作用呈量效关系。
◆有效成分:去甲乌药碱(β受体部分兴奋剂)、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。
◆中药血清药理研究方法简介。;去甲乌药碱(DMC):
增强心肌收缩幅度;去甲乌药碱(DMC)
对离体心肌负荷与缩短速率的关系;(2)↑心率:
●对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常,能改善房室传导,恢复正常窦性心律;
●对甲醛所致家兔窦房结功能低下,有一定的改善作用。
(3)↑心输出量
(4)↑心肌耗氧量(MVO2)。; 2、对血管、血压的影响
(1)血管:扩张。
●冠脉、脑、股动脉扩张→↓阻力→血流量↑,改善血液循环。
●普萘洛尔对抗之。
(2)血压:升压、降压。
去甲乌药碱:降压,兴奋β-R及阻断α1-R;
氯化甲基多巴胺:升压,α-R兴奋剂;
去甲猪毛菜碱:升压,兴奋β-R和α-R。;3、抗休克
? 强心、↑BP、改善循环;
?↑耐缺氧能力→↑存活时间及存活率。
对失血性、内毒素性、心源性及肠系膜上动脉夹闭性休克均有效。
? 去甲乌药碱:正性肌力作用;
去甲猪毛菜碱:兴奋β-R和α-R;
氯化甲基多巴胺:兴奋α-R。
? 心肾阳衰证(四肢厥冷,脉微欲绝)/回阳救逆/抗休克; 4、抗心律失常
●改善房室传导、恢复窦性心律、↑心率。
●用于窦房结功能低下症。
●有效成分:去甲乌药碱。
●过量可致各种心律失常。 ;6、抗寒冷、提高耐缺氧能力
(1)抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降,
延长生存时间,减少死亡率。
(2)显著提高小鼠对常压缺氧的耐受力,
延长小鼠在缺氧条件下的存活时间,保护
心脑器官。;7、抗炎、镇痛
(1)抗炎:
●附子兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统产生抗炎作用。
●本身具有皮质激素样作用。
(2)镇痛:
●乌头碱显著抑制醋酸所致小鼠扭体反应。 ●明显提高小鼠尾部加压致痛法的痛阈。;8、对阴虚症、阳虚症动物模型的影响
◆阴虚证表现为交感神经-β受体-cAMP功能偏亢。
●对甲亢和氢化可的松所致阴虚证模型动物,附子可使β受体数量增加,cAMP系统反应性进一步升高。 ●附子使阴虚证进一步恶化。
◆阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。 ●对甲状腺机能减退的阳虚证模型动物,附子可减少M受体数量,降低cGMP系统的反应性,使之趋于正常。
●附子可使阳虚证得到改善。; 9、对消化系统影响
附子水煎剂抑制胃排空;兴奋离体空肠自发性收缩活动,具有胆碱样、组胺样作用。
附子水煎剂抑制小鼠水浸应激性和大鼠盐酸损伤性胃溃疡的形成。;二、其他药理作用;中药药理学;现代应用;1、神经系统:口舌、四肢及全身发麻
2、循环系统:头昏眼花、畏寒、体温及血压下降、一过性心率减慢、房性、室性期外收缩、心动过速、室颤。
3、消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻
4、严重者见瞳孔散大、视觉模糊、呼吸困难、大小便失禁等。
剧毒成分是根中的双酯
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