大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2).pptx

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大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2);教学目标;第一节 大环内酯类抗生素(macrolide antibiotic);分 类;一、抗菌作用及机制;抗菌作用——与青霉素相似而略广;一、抗菌作用及机制;一、抗菌作用及机制;二、耐药机制——不完全交叉耐药性;二、耐药机制——特点:;三、药代动力学;半合成大环内酯类药代动力学特点:;临床应用;不良反应;药物相互作用;红霉素(Erythromycin);罗红霉素(roxithromycin,罗力得);克拉霉素(clarithromycin);阿奇霉素(azithromycin);小结;第二节 林可霉素类抗生素;林可霉素(lincomycin,洁霉素);林可霉素;克林霉素(clindamycin);欣弗事件:不良反应或不良事件?!;一、万古霉素及去甲万古霉素 速效杀菌剂;万古霉素(vancomycin);万古霉素;去甲万古霉素(norvancomycin);第四十一章 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycosides antibiotics);教学目标;化学结构;分 类;氨基糖苷类抗生素的共性; 1.吸收:为有机碱,口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒; 2.分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障; 3.消除:不被代谢,原形肾小球滤过排泄。;;(三)抗菌机理相似——抑制蛋白质合成;aminoglycosides;蛋白质合成示意图;A;肽链延伸阶段;图41-1 氨基苷类抗菌作用机制 (上图为细菌正常蛋白质合成示意图,下图为氨基苷类药物作用示意图);细菌蛋白质合成示意图;(三)抗菌机理相似;1.起始阶段:抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成;2.延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲,mRNA错译,阻止移位;3.终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S亚基的解离。;细菌核糖体;(三)抗菌机理相似 ——干扰细菌胞浆膜的通透性;G- cell envelope;(三)抗菌机理相似—— 静止期杀菌药;(四)细菌的耐药机制相似;;(四)细菌的耐药机制相似;(四)细菌的耐药机制相似;;(四)细菌的耐药机制相似;(五)临床应用相似;(六)主要不良反应相似;2.肾毒性: 表现:蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等; 预防:避免与肾毒性的药物合用,如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等;;4.过敏反应(以链霉素多见);药物 ;主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用;庆大霉素(Gentamycin);卡那霉素(Kanamycin);阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素);其他氨基糖苷类抗生素;二、多粘菌素类;小结;小 结;思考题

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