大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2).pptx

大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2);教学目标;第一节 大环内酯类抗生素（macrolide antibiotic）;分 类;一、抗菌作用及机制;抗菌作用——与青霉素相似而略广;一、抗菌作用及机制;一、抗菌作用及机制;二、耐药机制——不完全交叉耐药性;二、耐药机制——特点：;三、药代动力学;半合成大环内酯类药代动力学特点：;临床应用;不良反应;药物相互作用;红霉素（Erythromycin）;罗红霉素（roxithromycin，罗力得）;克拉霉素（clarithromycin）;阿奇霉素（azithromycin）;小结;第二节 林可霉素类抗生素;林可霉素（lincomycin，洁霉素）;林可霉素;克林霉素（clindamycin）;欣弗事件：不良反应或不良事件？！;一、万古霉素及去甲万古霉素 速效杀菌剂;万古霉素（vancomycin）;万古霉素;去甲万古霉素（norvancomycin）;第四十一章 氨基糖苷类抗生素  （Aminoglycosides antibiotics）;教学目标;化学结构;分 类;氨基糖苷类抗生素的共性; 1.吸收：为有机碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒； 2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。;;（三）抗菌机理相似——抑制蛋白质合成;aminoglycosides;蛋白质合成示意图;A;肽链延伸阶段;图41-1 氨基苷类抗菌作用机制 （上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）;细菌蛋白质合成示意图;（三）抗菌机理相似;1.起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成;2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位;3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。;细菌核糖体;（三）抗菌机理相似 ——干扰细菌胞浆膜的通透性;G- cell envelope;（三）抗菌机理相似—— 静止期杀菌药;（四）细菌的耐药机制相似;;（四）细菌的耐药机制相似;（四）细菌的耐药机制相似;;（四）细菌的耐药机制相似;（五）临床应用相似;（六）主要不良反应相似;2.肾毒性: 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防：避免与肾毒性的药物合用，如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等；;4.过敏反应（以链霉素多见）;药物 ;主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用;庆大霉素（Gentamycin）;卡那霉素（Kanamycin）;阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）;其他氨基糖苷类抗生素;二、多粘菌素类;小结;小 结;思考题