大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3).pptx

大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (3);教学目标;第一节 大环内酯类抗生素（macrolide antibiotic）;分 类;一、抗菌作用及机制;抗菌作用——与青霉素相似而略广;一、抗菌作用及机制;一、抗菌作用及机制;二、耐药机制——不完全交叉耐药性;二、耐药机制——特点：;三、药代动力学;半合成大环内酯类药代动力学特点：;临床应用;不良反应;药物相互作用;红霉素（Erythromycin）;（二）抗菌谱 G+菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布鲁斯菌???军团菌等 某些螺旋体、肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体、立克次体、螺杆菌、厌氧菌。;;（四）不良反应 1.直接刺激反应： 口服——胃肠道反应，主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2.肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.过敏反应：药热、药疹、荨麻疹等。 4.伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 。 红霉素为肝药酶抑制剂。 ;红霉素（Erythromycin）;阿奇霉素（azithromycin）;罗红霉素（roxithromycin，罗力得）;克拉霉素（clarithromycin）;其他大环内酯类乙酰螺旋霉素;麦迪霉素;交沙霉素;吉他霉素;常用大环内酯类抗生素及商品名;小结;第二节 林可霉素类抗生素;【体内过程】 口服吸收差，生物利用度低；分布广，骨组织中浓度最高，能透过胎盘屏障，不能通过血脑屏障。 ;【抗菌谱】G+菌，G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的，对G-需氧菌无效 【机制】作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽链延长，影响蛋白质合成 与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用 ; 用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症等，对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效佳，可作为首选；也用于厌氧菌感染；外用治疗G+菌引起的化脓性感染。;【不良反应】 1.胃肠道反应 2.菌群失调：长期大量应用出现二重感染，可用万古霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗，偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等。 【注意】禁止静脉直接推注，禁用于孕妇，新生儿，哺乳期妇女；慎用于深部真菌感染、糖尿病、免疫功能低下、恶性肿瘤转移者及肝功能不良患者;克林霉素（clindamycin）;欣弗事件：不良反应或不良事件？！;一、万古霉素及去甲万古霉素 速效杀菌剂;万古霉素（vancomycin）;万古霉素;二、多粘菌素类 多粘菌素B（polymyxin B） 多粘菌素E（polymyxin E） 1.仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂 2.抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 3.少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染 4.毒性大： 肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他：如肝毒性;小 结