AT-56-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress.pdf

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Hotline: 400-820-3792 Inhibitors • Agonists • Screening Libraries www.MedChemE AT-56 Cat. No.: HY-13988 CAS No.: 162640-98-4 分⼦式: C₂₅H₂₇N₅ 分⼦量: 397.52 作⽤靶点: PGE synthase 作⽤通路: Immunology/Inflammation 储存⽅式: Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month BIOLOGICAL ACTIVITY ⽣物活性 AT-56 是⼀种有效,选择性和具有⼝服活性的脂钙蛋⽩型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。 IC50 & Target IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS) [1] 体外研究 AT-56 (1-30 μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2 in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50 of about 3 μM [1]. 体内研究 AT-56 ( 1-30 mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2 production in the stab-wounded brain [1]. AT-56 (1-10 mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice [1]. AT-56 (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (2.15 μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%) [1]. Animal Model: H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury [1] Dosage: 0, 1, 3, 10, 30 mg/kg Administration: P.o. 1 h before the stab wound injury

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