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Inhibitors • Agonists • Screening Libraries
www.MedChemE
AT-56
Cat. No.: HY-13988
CAS No.: 162640-98-4
分⼦式: C₂₅H₂₇N₅
分⼦量: 397.52
作⽤靶点: PGE synthase
作⽤通路: Immunology/Inflammation
储存⽅式: Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
BIOLOGICAL ACTIVITY
⽣物活性 AT-56 是⼀种有效,选择性和具有⼝服活性的脂钙蛋⽩型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95
μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
IC50 & Target IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS) [1]
体外研究 AT-56 (1-30 μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2 in L-PGDS-expressing
human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50 of about 3 μM [1].
体内研究 AT-56 ( 1-30 mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2 production in the stab-wounded brain [1].
AT-56 (1-10 mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice [1].
AT-56 (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (2.15 μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%) [1].
Animal Model: H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury
[1]
Dosage: 0, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: P.o. 1 h before the stab wound injury
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